[发明专利]一种氘代利伐沙班及其制备方法在审
申请号: | 201711121294.3 | 申请日: | 2017-11-14 |
公开(公告)号: | CN107857761A | 公开(公告)日: | 2018-03-30 |
发明(设计)人: | 许良志;胡志刚;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇;刘庄子 | 申请(专利权)人: | 安徽华胜医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07B59/00;G01N33/00 |
代理公司: | 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙)34124 | 代理人: | 王志兴 |
地址: | 246000 安徽省安庆市安徽省安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | 本发明公开了一种氘代利伐沙班,具有如式(I)所示的结构还公开其制备方法包括(1)将氘代4‑对氨基苯基吗啉‑3‑酮与(S)‑N‑缩水甘油邻苯二甲酰亚胺经缩合反应,过滤后洗涤滤饼,减压干燥,得氘代化合物;(2)将氘代化合物与N,N'‑羰基二咪唑经环合反应,减压浓缩至干,洗涤过滤后将滤饼减压干燥,得另一氘代化合物;(3)将另一氘代化合物与甲胺的乙醇溶液经水解反应,浓缩至干后用甲醇重结晶,减压干燥,得又一氘代化合物;(4)将又一氘代化合物与5‑氯‑2‑酰氯噻吩经缩合反应,过滤后洗涤滤饼,将滤饼减压干燥,得氘代利伐沙班。本发明的优点在于原料易得,操作简便,收率高,且起始原料的氘保留至终产物。 | ||
搜索关键词: | 一种 氘代利伐沙班 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种氘代利伐沙班,其特征在于,具有如式(I)所示的结构:
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