[发明专利]小分子化合物QW07在制备治疗前列腺疾病药物中的应用在审
申请号: | 201711123382.7 | 申请日: | 2017-11-14 |
公开(公告)号: | CN109528700A | 公开(公告)日: | 2019-03-29 |
发明(设计)人: | 易正芳;仇文卫;谢佳;彭世鸿;刘明耀 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
主分类号: | A61K31/166 | 分类号: | A61K31/166;A61P35/00 |
代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种如式(I)所示的小分子化合物QW07在制备治疗前列腺癌疾病药物中的应用,该化合物能直接结合雄激素受体NTD结合域,抑制雄激素受体转录复合体的形成及其与下游基因启动子和增强子的结合,抑制全长和截短型雄激素受体对下游基因的转录,在细胞水平表现出对雄激素受体阳性细胞的选择性抑制,在耐药的CRPC模型中克服MDV3100耐药,能显著抑制去势抵抗性前列腺癌的疾病进展,具有治疗前列腺癌的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 雄激素受体 式( I ) 制备治疗前列腺 小分子化合物 疾病药物 下游基因 启动子和增强子 前列腺癌 应用 治疗前列腺癌 选择性抑制 转录复合体 疾病进展 细胞水平 阳性细胞 直接结合 转录 抵抗性 截短型 结合域 表现 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的QW07小分子化合物或其水合物或药学上可接受的盐在制备治疗雄激素受体突变和异常扩增相关的恶性肿瘤疾病的药物中的应用;
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