[发明专利]一种制备6-氯-5-三氟甲基-2-氨基吡啶的方法在审
| 申请号： | 201711125477.2 | 申请日： | 2017-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN109776401A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 林文清;郑宏杰;刘守宣;李小平 | 申请（专利权）人： | 成都博腾药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 一种制备6‑氯‑5‑三氟甲基‑2‑氨基吡啶的方法，以6‑氯‑5‑碘‑2‑氨基吡啶为原料，通过氨基保护、三氟甲基化及脱保护等反应步骤得到产品。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基吡啶 三氟甲基 制备 三氟甲基化 氨基保护 脱保护 | ||
【主权项】：
1.一种制备6‑氯‑5‑三氟甲基‑2‑氨基吡啶（式IV）的方法，其特征在于，包括以下步骤：a）以6‑氯‑5‑碘‑2‑氨基吡啶（式I）为原料，经过氨基保护的反应，得到式（II）化合物，![]()
其中，R1为H，R2为乙酰基（Ac）、叔丁氧羰基（Boc）、甲磺酰基（Ms）、对甲苯磺酰基（Ts），或者R1和R2同时为叔丁氧羰基（Boc）；b）式II化合物经过三氟甲基化反应，制备得到化合物式III，![]()
其中，R1和R2的定义同a）；c）式III化合物脱掉氨基保护基，制备得到6‑氯‑5‑三氟甲基‑2‑氨基吡啶（式IV）。
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