[发明专利]一种高选择性的阿帕替尼的简便制备方法有效
| 申请号： | 201711155927.2 | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN109810052B | 公开（公告）日： | 2020-06-23 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;范岩森;鞠立柱 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/82 | 分类号： | C07D213/82;C07D213/40;C07C253/30;C07C255/46 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种高选择性的阿帕替尼的简便制备方法，利用1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈Ⅱ和过量的丙二酸二酯经过第一次酰胺化反应制备N‑4‑(1‑氰基环戊基)苯基丙二酸单酯单酰胺Ⅲ，减压蒸馏回收过量的丙二酸二酯后，向剩余物中加入4‑氨甲基吡啶IV，进行第二次酰胺化反应得到N‑(4‑吡啶)甲基‑N'‑4‑(1‑氰基环戊基)苯基丙二酰胺V；式V化合物和2‑卤代丙烯醛、氨经过加成‑消除‑缩合反应得到阿帕替尼Ⅰ。本发明原料价廉易得，工艺流程简便，废水量少，绿色安全环保，成本低，本发明的制备方法选择性高，所制备得到的阿帕替尼杂质少、纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 阿帕替尼 简便 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿帕替尼的制备方法，包括步骤：(1)式Ⅱ化合物和丙二酸二酯经过第一次酰胺化反应制备得式Ⅲ化合物；式Ⅲ化合物和式IV化合物经过第二次酰胺化反应得到式V化合物；![]()
(2)于溶剂中，式V化合物和2‑卤代丙烯醛、氨经过加成‑消除‑缩合反应得到阿帕替尼Ⅰ；![]()
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