[发明专利]一种环肽Alaptide的液相合成方法有效
| 申请号： | 201711160926.7 | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN107903303B | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | 李晨;陈科;王惠嘉;张忠旗;苏晨灿;杨小琳;赵金礼 | 申请（专利权）人： | 陕西慧康生物科技有限责任公司 |
| 主分类号： | C07K5/12 | 分类号： | C07K5/12;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710054 陕西省西安市雁*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种环肽Alaptide的液相合成方法，该方法采用液相合成法中的Boc策略，将N端Boc保护的L‑环亮氨酸与N‑羟基丁二酰亚胺、N,N′‑二环己基碳二亚胺反应得到活化酯后，与丙氨酸甲酯的盐酸盐缩合成N端Boc保护的环亮氨酰丙氨酸甲酯，再脱除Boc保护基，在碱性条件下使氨基和羧酸酯基进行环合反应，即可得到环肽Alaptide。本发明操作步骤简单、成本低廉且产品收率高，克服了现有合成方法原料成本高、产品收率低、规模化困难、环境压力大等问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 环肽 alaptide 相合 成方 | ||
【主权项】：
一种环肽Alaptide的液相合成方法，其特征在于该方法由下述步骤组成：(1)将L‑环亮氨酸与二碳酸二叔丁酯进行氨基端保护反应，得到N‑叔丁氧羰基‑L‑环亮氨酸；(2)以甲醇为溶剂，将丙氨酸与二氯亚砜或草酰氯反应，生成丙氨酸甲酯的盐酸盐；(3)采用液相合成法，将N‑叔丁氧羰基‑L‑环亮氨酸与N‑羟基丁二酰亚胺、N,N′‑二环己基碳二亚胺反应得到活化酯，再与丙氨酸甲酯的盐酸盐在碳酸钠水溶液或碳酸氢钠水溶液中进行缩合反应，得到N‑叔丁氧羰基‑环亮氨酰丙氨酸甲酯；(4)脱除N‑叔丁氧羰基‑环亮氨酰丙氨酸甲酯的叔丁氧羰基保护基，然后在碱性条件下使氨基和羧酸酯基进行环合反应，得到环肽Alaptide。
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