[发明专利]一种用于抗体-药物偶联的双取代马来酰胺类连接子及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201711169847.2 | 申请日： | 2017-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN109810039B | 公开（公告）日： | 2021-11-12 |
| 发明（设计）人： | 沈竞康;孟韬;马兰萍;王昕;张永良;于霆;陈驎;彭红丽;杜志彦;王英 | 申请（专利权）人： | 迈威（上海）生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/456 | 分类号： | C07D207/456;C07D401/14;A61K31/537;A61P35/00;C07K5/027;C07K5/06 |
| 代理公司： | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人： | 张伟 |
| 地址： | 201210 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种与抗体偶联的双取代马来酰胺类连接子及其制备方法和用途，具体地，本发明通过一类新的连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性与稳定性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达相应抗原的细胞株具有高抑制活性。本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 抗体 药物 取代 马来 酰胺类 连接 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种取代马来酰胺类连接子片断，结构为式Ia所示：![]()
其中，R为X或ArS‑，X选自下组：卤素；优选为溴或碘；Ar选自下组：取代或未取代的C6‑C10芳基，取代或未取代的5‑12元杂芳基；Ar’选自下组：取代的C6‑C10亚芳基；取代或未取代的5‑12元亚杂芳基；L1为连接于Ar’基团上的‑O(CH2CH2O)n‑，其中n选自1‑20中任一整数。
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