[发明专利]一种呋虫胺中间体3-氨基甲基四氢呋喃的制备方法

摘要

本发明涉及一种呋虫胺中间体3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，具体而言它是以氰基乙酸酯类为原料，先与1，2‑二卤代乙烷进行缩合反应得到中间体2‑卤代乙基‑2‑氰基‑乙酸酯，接着进一步还原得到中间体2‑卤代乙基‑2‑氰基‑乙醇，然后中间体2‑卤代乙基‑2‑氰基‑乙醇环合得到中间体3‑氰基四氢呋喃；最后3‑氰基四氢呋喃经催化氢化得到呋虫胺中间体3‑氨基甲基四氢呋喃。本发明的制备方法，原料易得，操作简单，生产成本较低，从而适合工业化大生产。 1

主权项

1.一种3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

①以氰基乙酸酯类物质为原料，先与1，2‑二卤代乙烷进行缩合反应得到中间体2‑卤代乙基‑2‑氰基‑乙酸酯；

②中间体2‑卤代乙基‑2‑氰基‑乙酸酯还原得到中间体2‑卤代乙基‑2‑氰基‑乙醇；

③中间体2‑卤代乙基‑2‑氰基‑乙醇环合得到中间体3‑氰基四氢呋喃；

④3‑氰基四氢呋喃经催化氢化得到3‑氨基甲基四氢呋喃。

2.根据权利要求1所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤①中所述的氰基乙酸酯类物质如下通式I所示：

其中，R选自C1‑C4烷基，甲氧乙基和乙氧乙基。

3.根据权利要求2所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤①中所述的氰基乙酸酯类物质为氰基乙酸甲酯或氰基乙酸乙酯。

4.根据权利要求1所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤①中所述的1，2‑二卤代乙烷如下通式II所示：

其中，X1，X2均选自氯、溴、碘。

5.根据权利要求4所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤①中所述的1，2‑二卤代乙烷为1‑溴‑2‑氯乙烷。

6.根据权利要求1所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤①是在有机或者无机碱存在下进行的。

7.根据权利要求6所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤①中所述碱为无机碱中的氢氧化钠、碳酸钠、氢氧化钾和/或碳酸钾。

8.根据权利要求1所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤③是在有机或者无机碱存在下进行的。

9.根据权利要求8所述的3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法，其特征在于：步骤③中所述碱为无机碱中的氢氧化钠、碳酸钠、氢氧化钾和/或碳酸钾。

10.权利要求1‑9任一项所述的一种3‑氨基甲基四氢呋喃的制备方法所制备的3‑氨基甲基四氢呋喃在呋虫胺生产中的应用。