[发明专利]阿托伐他汀关键中间体的环保制备方法在审
申请号: | 201711211579.6 | 申请日: | 2017-11-28 |
公开(公告)号: | CN109836350A | 公开(公告)日: | 2019-06-04 |
发明(设计)人: | 陈剑戈;李斌峰;张喜通 | 申请(专利权)人: | 江苏暨明医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C231/12 | 分类号: | C07C231/12;C07C235/80;C07C45/63;C07C49/813 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 蒋慧妮;姚姣阳 |
地址: | 222002 江苏省苏州市连*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种阿托伐他汀关键中间体的环保制备方法,中间体为4‑氟‑alpha‑[2‑甲基‑1‑氧丙基]‑gama‑氧代‑N,beta‑二苯基苯丁酰胺,该方法采用双氧水氧化溴化碱金属盐,原位产生溴素,溴化4’‑氟苯基‑2‑苯乙酮合成2‑溴‑1‑(4’‑氟苯基)‑2‑苯乙酮;以上溴化碱金属盐可采用缩合反应回收的副产物,将获得的2‑溴‑1‑(4’‑氟苯基)‑2‑苯乙酮与异丁酰乙酰苯胺在缚酸剂的作用下缩合反应获得目标产物,4‑氟‑alpha‑[2‑甲基‑1‑氧丙基]‑gama‑氧代‑N,beta‑二苯基苯丁酰胺。对该缩合反应时形成溴化碱金属盐回收,用于下一批次4’‑氟苯基‑2‑苯乙酮的溴化反应。本方法中卤原子获得充分循环利用,大幅降低含卤废物的排放。溴的利用率高于80%,节约、充分利用资源,减少环境污染,真正做到环保。 | ||
搜索关键词: | 苯乙酮 氟苯基 缩合反应 阿托伐他汀 关键中间体 溴化碱金属 二苯基苯 氧丙基 酰胺 制备 双氧水 环保 异丁酰乙酰苯胺 碱金属盐 目标产物 循环利用 氧化溴化 原位产生 溴化反应 副产物 缚酸剂 卤原子 盐回收 溴化 溴素 废物 合成 回收 排放 节约 | ||
【主权项】:
1.一种阿托伐他汀关键中间体的环保制备方法,所述中间体为4‑氟‑alpha‑[2‑甲基‑1‑氧丙基]‑gama‑氧代‑N,beta‑二苯基苯丁酰胺,其特征在于:包括如下步骤,采用了双氧水氧化溴化碱金属盐,原位产生溴素,溴化4’‑氟苯基‑2‑苯乙酮合成2‑溴‑1‑(4’‑氟苯基)‑2‑苯乙酮;将以上获得的2‑溴‑1‑(4’‑氟苯基)‑2‑苯乙酮与异丁酰乙酰苯胺在缚酸剂的作用下缩合反应获得目标产物,4‑氟‑alpha‑[2‑甲基‑1‑氧丙基]‑gama‑氧代‑N,beta‑二苯基苯丁酰胺,对该缩合反应时形成的副产物溴化碱金属盐回收,用于下一批次的溴化反应溴化 4’‑氟苯基‑2‑苯乙酮。
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