[发明专利]一种双芳基取代的异恶唑化合物的定向制备方法及用途在审
| 申请号： | 201711225505.8 | 申请日： | 2017-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN108047155A | 公开（公告）日： | 2018-05-18 |
| 发明（设计）人： | 郭彦飞;孟祥燕;袁尚;董华成;黄鹏;张锴;刘婷婷;闵涛 | 申请（专利权）人： | 浙江震元制药有限公司;南京海融医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08;G01N30/02;G01N30/74;G01N30/86 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312071 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质S，即N‑｛3‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基｝丙酰胺，以及其制备方法，属于化学制药技术领域。本方法以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料，通过控制反应条件和辅助试剂，使得在异恶唑环的3位苯环上增加了其间位连接上磺酰氯基团的比例；接着进行胺化反应，将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化，最后通过制备液相分离即得帕瑞昔布钠杂质S。本发明所述高纯度的帕瑞昔布钠杂质S，可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量。本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单，重现性好，HPLC纯度≥99.5%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 双芳基 取代 异恶唑 化合物 定向 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种帕瑞昔布钠的异构体杂质S，即N-｛3- [ (5-甲基-4-苯基异恶唑-3-基)苯基]磺酰基｝丙酰胺，其结构如式1化合物所示，
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