[发明专利]Elagolix的关键原料化合物C的合成方法在审
| 申请号： | 201711236337.2 | 申请日： | 2017-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN107935863A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 陈华栋;邱炳林;钟宝香;张锦绣;李金林;黄志征 | 申请（专利权）人： | 厦门海乐景生化有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/52 | 分类号： | C07C209/52;C07C211/29 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司11429 | 代理人： | 傅崇安 |
| 地址： | 361000 福建省厦门*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种Elagolix的关键原料化合物C的合成方法，它包括以下步骤3‑氟‑三氟甲苯与有机锂试剂以及DMF在TMEDA、DIPA参与的条件下反应得中间体A；中间体A与烷氧基胺盐酸盐或者盐酸羟胺发生肟化反应得到中间体B；中间体B还原得到目标产物化合物C，本发明以价格低廉的商业化基础化工原料3‑氟‑三氟甲苯作为起始原料，经过3步化学反应得到目标产物化合物C，避免使用成本高且不易得的起始原料，大大降低了目标产物化合物C的合成成本，具有纯化简单、成本低、效率高、得率高、适合工业化大生产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | elagolix 关键 原料 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种Elagolix的关键原料化合物C的合成方法，其特征在于：它包括以下步骤：(1)中间体A的合成：3‑氟‑三氟甲苯与有机锂试剂以及DMF在四甲基乙二胺、二异丙醇胺参与的条件下反应得中间体A；其中，中间体A的结构为：(2)中间体B的合成：将步骤(1)所得的中间体A与烷氧基胺盐酸盐或者盐酸羟胺发生肟化反应得到中间体B；其中，中间体B的结构为：R＝H或烷基；(3)化合物C的合成：将步骤(2)所得的中间体B进行还原得到化合物C；其中，化合物C的结构为：
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