[发明专利]苯并咪唑并噻唑乙酰胺类化合物及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及苯并咪唑并噻唑乙酰胺类化合物及其应用。苯并咪唑并噻唑乙酰胺类化合物包括苯并咪唑并噻唑乙酰胺类化合物的衍生物和药学上适用的盐，其结构通式如下所示其中R1、R2如权利要求和说明书所述。苯并咪唑并噻唑乙酰胺类化合物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为表皮上生长因子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗表皮生长因子受体信号转导失调的相关疾病如小细胞肺癌，鳞癌，腺癌，大细胞癌，结肠直肠癌、乳腺癌，卵巢癌，肾细胞癌。

主权项

一种式(Ⅰ)的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，及药学上可接受的盐：其中R1、R2可以独立地地选自H，C1‑C8烷基，羟基取代的C2‑C8烷基，卤素取代的C2‑C8烷基，C3‑C6环烷基，2‑(2‑甲氧基苯氧基)乙基，苄基，C1‑C6烷基取代的苄基，C1‑C6烷氧基取代的苄基，卤素取代的苄基，苯基，C1‑C6烷基取代的苯基，C1‑C6烷氧基取代的苯基，羟基取代的苯基，苄氧基苯基，卤素取代的苯基，硝基取代的苯基，4‑联苯基，1‑萘基，2‑萘基，1‑苯基乙基，2‑苯基乙基，4‑吗啉基，2‑(4‑吗啉基)乙基，3‑(4‑吗啉基)丙基，2‑吡啶甲基，2‑吡啶基，C1‑C6烷基取代的2‑吡啶基，2‑噻唑基，C1‑C6烷基取代的的苯基‑2‑噻唑基，或2‑乙氧基羰甲基；或与它们相连的氮原子一起组成1‑哌啶基，1‑吡咯烷基，4‑吗啉基，苯基哌嗪‑1‑基，C1‑C6烷基取代的苯基哌嗪‑1‑基，C1‑C6烷氧基取代的苯基哌嗪‑1‑基，卤素取代的苯基哌嗪‑1‑基，苄基哌嗪‑1‑基，C1‑C6烷基取代的苄基哌嗪‑1‑基，C1‑C6烷氧基取代的苄基哌嗪‑1‑基，卤素取代的苄基哌嗪‑1‑基。