[发明专利]一种富含苯并吡喃内酯的提取物、制备方法及医药用途有效

专利信息
申请号: 201711275329.9 申请日: 2017-12-06
公开(公告)号: CN107987089B 公开(公告)日: 2018-09-04
发明(设计)人: 赵腾骅;林溪;王倩;付俊毅 申请(专利权)人: 南京道尔医药科技有限公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/37;A61P39/02;A61P13/12
代理公司: 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙) 32238 代理人: 赵超;张立荣
地址: 210012 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种富含苯并吡喃内酯的提取物、制备方法及医药用途。本发明提供的提取物富含岩天麻素A、岩天麻素B和岩天麻素C,三者含量之和不低于90%,或富含岩天麻素A、岩天麻素B、岩天麻素C和岩天麻素,四者含量之和不低于85%;该提取物的单体成分明确,且含量高,易于控制质量,可以降低马兜铃酸的肾毒性,可以用于制备含有马兜铃酸的单味中药或中药提取物或中药复方制剂的减毒药物;本发明提取物的制备方法无需反复使用硅胶柱层析这些不易在工厂大规模操作的分离手段,仅需过一次大孔树脂,并结合pH调节控制即可制备有效单体成分总含量85%以上的提取物,易于产业化,操作简单,成本低。
搜索关键词: 一种 富含 内酯 提取物 制备 方法 医药 用途
【主权项】:
1.一种富含苯并吡喃内酯的提取物用于制备马兜铃酸减毒药物的用途,其特征在于,该提取物通过如下步骤制备而成:步骤S1,将网脉橐吾的干燥根粉碎,用75%乙醇提取,收集提取液,过滤,收集滤液;步骤S2,滤液上大孔树脂柱,大孔树脂型号为D101,先用40%乙醇水溶液洗脱8个柱体积,再用60%乙醇水溶液洗脱,收集第5‑6个柱体积洗脱液,浓缩得苯并吡喃内酯粗品;步骤S3,将粗品用pH为8.0的碱水超声混悬,过滤,收集滤液;步骤S4,滤液pH调至6.5后立即过滤得二滤液,将二滤液4℃静置析晶;步骤S5,将步骤S4所得晶体用去离子水洗涤,干燥保存;所述富含苯并吡喃内酯指该提取物中含有岩天麻素A、岩天麻素B和岩天麻素C,且三者含量之和不低于90%;减毒指降低马兜铃酸的肾毒性。
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