[发明专利]一种具有三环体系结构的二苯并[c,e][1,2]噻嗪-5-氧系列化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201711279448.1 | 申请日： | 2017-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN107987034B | 公开（公告）日： | 2021-04-20 |
| 发明（设计）人： | 陈知远;周豪;王秀梅 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07D279/02 | 分类号： | C07D279/02 |
| 代理公司： | 南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙) 36126 | 代理人： | 黄晶 |
| 地址： | 330000 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种具有三环体系结构的二苯并[c,e][1,2]噻嗪‑5‑氧系列化合物的制备方法。该方法采用简单原料亚氨基砜和芳基卤化物作为反应底物，使其在钯催化剂、膦配体以及有机小分子介导试剂的共同作用下发生串联环化反应，高效地合成具有三环体系结构的二苯并[c,e][1,2]噻嗪‑5‑氧系列化合物。本发明方法可从简单的原料出发，通过一步反应即可合成在芳香分子骨架上引入含亚氨基砜结构片段的三元并环化合物。通过本发明方法所得的亚氨基砜衍生物具有潜在的生物或药物活性，分子骨架新颖，底物适用性广。反应条件温和，操作简便，成本低、副产物少、便于分离提纯、可适用于较大规模的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 体系结构 噻嗪 系列 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种具有三环体系结构的二苯并[c,e][1,2]噻嗪‑5‑氧系列化合物的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，采用结构如式Ⅰ的亚氨基砜和结构如式Ⅱ的芳基碘代物作为反应底物，在过渡金属催化剂、含膦配体以及有机小分子介导试剂的共同作用下，在一定温度下反应一段时间，制得结构如式III的产物二苯并[c,e][1,2]噻嗪‑5‑氧系列化合物；式中，R和R1选自烷基、芳基；R2、R3选自H、烷基、烷氧基、芳基，或选自氟、氯、三氟甲基、氰基、硝基、酯基、酰胺基。
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