[发明专利]一种制备奥贝胆酸中间体及奥贝胆酸的方法

摘要

本发明公开了一种制备奥贝胆酸中间体及奥贝胆酸的方法，中间体的合成路线为：本发明的奥贝胆酸中间体，在反应的过程中具有很好的立体选择性，极大地简化了奥贝胆酸的合成难度，降低了奥贝胆酸的合成成本。本发明的反应条件温和，工业上易于实现，可以得到低杂质的奥贝胆酸中间体及奥贝胆酸。本发明使用的原料安全，成本低廉，有效降低了生产成本。

主权项

1.一种制备奥贝胆酸中间体的方法，该中间体的结构通式为如式3所示，其合成路线为：式中，R为H或保护基；具体的反应条件为：羰基还原反应：将起始物1、硼氢盐溶于极性有机溶剂1中混合反应，反应温度为‑10℃～10℃；反应完成后淬灭反应，萃取分离、浓缩得到中间体2；双键还原反应：将中间体2溶于极性有机溶剂2中，使用氢气、甲酸铵为氢源，Pd/C催化剂，5～50℃，相对压力0.05～0.5MPa下进行加氢双键还原反应，反应完成后过滤、浓缩得到中间体3。