[发明专利]一种环孢菌素A及其类似物的液相合成方法在审
| 申请号： | 201711319234.2 | 申请日： | 2017-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN109912696A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 粟武;房丽晶;潘正银;武春雷 | 申请（专利权）人： | 深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/02;C07K1/06 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种环孢菌素及其类似物的液相合成方法，其包括以下步骤：1)合成羧基保护基化合物P；2)以化合物P保护Fmoc‑Ala‑OH，得到Fmoc‑Ala‑OP；3)依次脱除Fmoc保护基，偶联氨基酸，再脱除Fmoc保护基，偶联氨基酸直至合成Fmoc保护的直链肽；脱除Fmoc保护基得到直链肽；4)脱除羧基保护基P；5)在溶液中进行环化反应，得到环孢菌素或其衍生物。本发明的液相合成方法产率高、合成方法简单。 | ||
| 搜索关键词： | 脱除 液相合成 羧基保护基 环孢菌素 合成 类似物 直链肽 氨基酸 偶联 环孢菌素A 环化反应 产率 | ||
【主权项】：
1.一种环孢菌素及其类似物的液相合成方法，其包括以下步骤：1)合成羧基保护基化合物P；2)以化合物P保护Fmoc‑Ala‑OH，得到Fmoc‑Ala‑OP；3)依次脱除Fmoc保护基，偶联氨基酸，再脱除Fmoc保护基，偶联氨基酸直至合成Fmoc保护的直链肽；脱除Fmoc保护基得到直链肽H2N‑D‑Ala‑MeLeu‑MeLeu‑MeVal‑MeBmt‑Abu‑Sar‑MeLeu‑Val‑MeLeu‑Ala‑OP；4)脱除羧基保护化合物P，得到H2N‑D‑Ala‑MeLeu‑MeLeu‑MeVal‑MeBmt‑Abu‑Sar‑MeLeu‑Val‑MeLeu‑Ala‑OH；5)在溶液中进行环化反应，得到环孢菌素或其衍生物；其中，化合物P结构如下所示![]()
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