[发明专利]柯义巴肽A衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201711331700.9 | 申请日： | 2017-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN109912697B | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | 粟武;房丽晶;姚贵阳;王伟;武春雷 | 申请（专利权）人： | 深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | C07K11/00 | 分类号： | C07K11/00;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02;A61K38/15;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种柯义巴肽A衍生物及其制备方法和用途，具体公开了一种柯义巴肽A或其衍生物的制备方法，该方法包括如下步骤：1)以柯义巴肽A第10位氨基酸酪氨酸为起始氨基酸，以固相合成策略在固相合成树脂上依次偶联第10位至第1位氨基酸，并在第5位氨基酸苏氨酸侧链上偶联第11位氨基酸丙氨酸，得到树脂‑多肽；2)裂解树脂，得到游离的环化前体多肽；3)以第10位氨基酸酪氨酸和第11位氨基酸之间为环化位点进行环化缩合反应，得到柯义巴肽A或其衍生物。本发明的制备方法简单，合成效率高，副反应少。 |
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| 搜索关键词： | 柯义巴肽 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种侧尾成环的环酯肽的合成方法，所述的环酯肽中包含一个酯键，且形成酯键中提供羧基端一侧的第一位氨基酸的氨基为甲基化氨基酸，所述的合成方法为，1)以所述成酯键中提供羧基端一侧的第二位氨基酸为起始氨基酸，在固相合成树脂上依次偶联氨基酸得到多肽链，其中，所述第二位氨基酸氨基以Fmoc进行保护，并以其羧基与固相合成树脂进行偶联；2)裂解树脂，得到环化前体多肽；3)在液相中，所述环化前体多肽以目标酯肽环的酯键中提供羧基端一侧的第二位氨基酸的羧基和酯键中提供羧基端一侧的第一位氨基酸的氨基进行缩合偶联，得到环酯肽。
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