[发明专利]一种托伐普坦中间体2-甲基-4-N-(2-甲基苯甲酰)苯甲酸的制备方法有效
| 申请号： | 201711349574.X | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN109928890B | 公开（公告）日： | 2021-11-09 |
| 发明（设计）人： | 柳加兵;黄志威 | 申请（专利权）人： | 重庆常捷医药有限公司;重庆圣华曦药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/81 |
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| 地址： | 408121*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种托伐普坦中间体2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸的制备新方法，该方法以3‑甲基苯胺为起始原料，经甲酰化，氰基化，氰基水解，酰胺化反应得到中间体2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸。本发明的原料易得，反应条件温和，收率高，无需特殊设备，不使用高毒或昂贵的试剂，成本低，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托伐普坦 中间体 甲基 苯甲酰 苯甲酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种托伐普坦中间体2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸的制备方法，其特征包括如下工艺步骤：(1) 3‑甲基苯胺在有机溶剂中与三氯氧磷发生甲酰化反应，得到2‑甲基‑4‑氨基苯甲醛；(2) 3‑甲基苯胺在有机溶剂中与三氯氧磷发生甲酰化反应，得到2‑甲基‑4‑氨基苯2‑甲基‑4‑氨基苯甲醛与盐酸羟胺在甲酸和甲酸钠存在下，经醛肟脱水制得2‑甲基‑4‑氨基苯氰；(3) 3‑甲基苯胺在有机溶剂中与三氯氧磷发生甲酰化反应，得到2‑甲基‑4‑氨基苯在碱作用下，2‑甲基‑4‑氨基苯氰在有机溶剂和水的混合溶剂中水解，生成2‑甲基‑4‑氨基苯甲酸；(4) 3‑甲基苯胺在有机溶剂中与三氯氧磷发生甲酰化反应，得到2‑甲基‑4‑氨基苯2‑甲基‑4‑氨基苯甲酸与2‑甲基苯甲酰氯在碱性催化剂作用下，于有机溶剂中反应得到2‑甲基‑4‑N‑(2‑甲基苯甲酰)苯甲酸。
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