[发明专利]一种氟苯尼考中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201711351121.0 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN109928901B | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | 张福利;陈少欣;邹杰;倪国伟;谭支敏;汤佳伟;孟丽丽;吴浩翔 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/32;C07D327/10 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 陆凤;徐迅 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于医药原料药合成领域。具体地，本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法，所述方法包括步骤：(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)，式中各个基团的定义详见说明书。所述氟苯尼考中间体可用于制备氟苯尼考。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氟苯尼考 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟苯尼考中间体(I)的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)；式中，R1为苄氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(Boc)、笏甲氧羰基(Fmoc)、烯丙氧羰基(Alloc)、三甲基硅乙氧羰基(Teoc)、甲(或乙)氧羰基、邻苯二甲酰基(Pht)、对甲苯磺酰基(Tos)、三氟乙酰基(Tfa)、邻(对)硝基苯磺酰氯(Ns)、特戊酰氯或苯甲酰氯；R2为甲巯基或甲砜基；步骤(4)中所用的酸为氯化氢。
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