[发明专利]一种手性N-BOC-吡咯烷-2-硼酸的制备工艺有效
| 申请号： | 201711357860.0 | 申请日： | 2017-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN108047257B | 公开（公告）日： | 2020-03-13 |
| 发明（设计）人： | 冷延国;冯学民;张朋岳 | 申请（专利权）人： | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 061108 河北省沧*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性N‑BOC‑吡咯烷‑2‑硼酸的制备工艺，属于药物中间体合成领域。将N‑BOC‑吡咯烷与仲丁基锂低温下去质子，加入卤硼试剂，反应完毕后，加入饱和氯化铵淬灭，有机层蒸干后，加入扁桃酸和乙酸乙酯，成盐拆分后，酸性水解得到手性N‑BOC‑吡咯烷‑2‑硼酸。该方法操作步骤短，原料容易回收利用，通过改变拆分剂构型就可得到两种构型的产物，具有潜在的实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 boc 吡咯烷 硼酸 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种手性N-BOC-吡咯烷-2-硼酸的制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：N-BOC-吡咯烷和溶剂混合，低温下加入仲丁基锂，随后加入卤硼试剂，反应完毕后，饱和氯化铵淬灭，有机层蒸干后，得到的粗品加入扁桃酸和乙酸乙酯成盐，游离水解后得到手性N-BOC-吡咯烷-2-硼酸。
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