[发明专利]一种可注射的舒尼替尼纳米颗粒的制备方法

摘要

一种可注射的舒尼替尼纳米颗粒的制备方法，属于药物制备领域。由该制备方法制得的舒尼替尼药物纳米颗粒，舒尼替尼(1)的表面有一层聚合物载体(2)；舒尼替尼纳米药物颗粒的平均粒径在200nm～500nm，分散性好；溶出速率和溶出度大。通过改变表面修饰剂的用量及表面修饰剂与舒尼替尼的质量比，能够得到平均粒径较小、分散均匀、溶出速率较快和溶出度较大等性能更优的舒尼替尼纳米药物颗粒。该药物颗粒的结构是舒尼替尼的表面有一层聚合物载体；舒尼替尼纳米药物颗粒的平均粒径在200nm～500nm，溶出速率和溶出度大。

主权项

1.一种制备舒尼替尼纳米药物颗粒的方法，其特征在于：该方法的实施步骤包括如下，S1将适量的舒尼替尼在室温下溶解于二甲基亚砜中，配制成浓度为20mg/ml的药物溶液；S2提供舒尼替尼的表面修饰剂聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸即PDLLA-PEG-PDLLA；S3将适量的S2中的聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸在室温下溶解于磷酸缓冲盐溶液作为反溶剂，配制得到的反溶剂中聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸的浓度为10-50mg/ml；S4按照药物溶液与反溶剂体积比1/20的比例，将S1中的药物溶液加入到S3中的反溶剂中充分混合搅拌反应，从而通过反溶剂沉淀结晶的方法使舒尼替尼重结晶出来，在舒尼替尼重结晶的过程中聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸会包载在舒尼替尼药物上，在舒尼替尼药物周围形成一层聚合物壳层，从而得到舒尼替尼药物纳米颗粒悬浮液；S5收集S4中制得的舒尼替尼药物纳米颗粒悬浮液，经过透析、冷冻干燥得到舒尼替尼药物纳米颗粒。