[发明专利]一种盐酸西那卡塞的制备方法在审
| 申请号： | 201711363956.8 | 申请日： | 2017-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN109928881A | 公开（公告）日： | 2019-06-25 |
| 发明（设计）人： | 马猛;单瑞平;迟宗良;何俊;叶锐 | 申请（专利权）人： | 浙江万晟药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/16 | 分类号： | C07C209/16;C07C209/00;C07C209/84;C07C211/30 |
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| 地址： | 311305 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种盐酸西那卡塞的制备方法，其制备方法包括如下步骤：以3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇和(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙胺为起始原料，经两步化学反应、一步成盐和两步精制得到盐酸西那卡塞成品。该工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进盐酸西那卡塞原料药的经济技术发展。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸西那卡塞 制备 经济技术发展 三氟甲基苯基 化学反应 工艺过程 起始原料 丙醇 原料药 成盐 乙胺 萘基 精制 环保 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸西那卡塞的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：(a)将3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇在三乙胺存在的条件下与甲基磺酰氯进行磺化反应，生成中间体I；(b)将中间体I在碳酸钾存在的条件下与(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙胺进行亲核反应，生成西那卡塞碱基；(c)将西那卡塞碱基与盐酸进行成盐反应，生成盐酸西那卡塞粗品；(d)将盐酸西那卡塞粗品用乙腈重结晶，生成盐酸西那卡塞一次精制品；(e)将盐酸西那卡塞一次精制品用甲醇/水/稀盐酸重结晶，生成盐酸西那卡塞成品。
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