[发明专利]一种用于制备抑制弓形虫增殖的小分子抑制剂的应用在审
| 申请号： | 201711364184.X | 申请日： | 2017-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN108057037A | 公开（公告）日： | 2018-05-22 |
| 发明（设计）人： | 谭峰;刘淑贤;张芳菲;华倩倩;曹佳欣;王炎;胡昕 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;A61P33/02 |
| 代理公司： | 温州名创知识产权代理有限公司 33258 | 代理人： | 曾建芳 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于制备抑制弓形虫增殖的小分子抑制剂的应用，利用Alphascreen实验初步选出11个小分子抑制剂和一个小分子促进剂，这12种药物都是临床用药。在细胞水平上对这12种药物进一步筛选，空斑实验证实NVP‑AEW541明显抑制了弓形虫的增殖并通过胞内增殖实验确定了它对弓形虫的EC50值在1.27μM左右。AlphaScreen竞争性抑制实验评估NVP‑AEW541抑制TgAtg8‑TgAtg3相互作用的IC50值为11.01μM。利用CCK8实验证明了该药抑制宿主细胞生长的IC50值为34.359μM，远大于该药对虫体的EC50值，说明NVP‑AEW541是一个低毒且高效的抗弓形虫药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 制备 抑制 弓形虫 增殖 分子 抑制剂 应用 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备抑制弓形虫增殖的小分子抑制剂的应用，其特征在于：包括小分子化合物NVP-AEW541，NVP-AEW541的分子式为
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