[发明专利]一种阿西替尼中间体的合成方法

摘要

本发明涉及一种阿西替尼中间体的合成方法，属于化学合成领域，本发明的方法经过维尔斯迈尔反应、吡喃基保护、wittig反应、还原反应、碘代反应得到目标化合物，本发明使用wittig反应替换了钯催化反应，避免了昂贵的钯催化剂的使用，便于后处理，节约了生产成本。

主权项

1.一种阿西替尼中间体的合成方法，所述中间体的结构如式1‑5, 其特征在于包括如下步骤：（1）向6‑硝基吲唑、三氯氧磷中滴加DMF溶液后控温反应，得到结构如式1‑1的化合物；（2）将步骤（1）中制得的化合物1‑1溶于有机溶剂中形成溶液，向该溶液滴加甲基磺酸，再滴加3，4‑二氢吡喃和二氯甲烷的混合溶液，保温反应后得到结构如式1‑2的化合物；（3）向2‑溴甲烷吡啶三苯基膦盐水溶液中滴加10%NaOH溶液调节pH至8.5后得淡黄色固体，将该淡黄色固体加入到步骤（2）中制得的化合物1‑2的二氯甲烷溶液中反应得到结构如式1‑3的化合物；（4）向步骤（3）中制得的化合物1‑3加入氯化铵水溶液和乙醇后加入铁粉反应后得到结构如式1‑4的化合物；（5）将步骤（4）的化合物1‑4溶解在乙酸中，滴加亚硝酸钠水溶液保温反应后加入碘化钾、碘的水溶液中反应后得到化合物1‑5；。