[发明专利]一种磷酸二酯酶抑制剂及其用途有效
申请号: | 201711381126.8 | 申请日: | 2017-12-20 |
公开(公告)号: | CN108218874B | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | 吴永谦;王琳;强晓妍 | 申请(专利权)人: | 南京药捷安康生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/53;A61K31/541;A61P25/28;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/18;A61P25/08;A61P25/20;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P3/0 |
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地址: | 210032 江苏省南京市高新技术*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及如式I所示的磷酸二酯酶抑制剂,其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体,本发明还涉及这些化合物药物制剂、药物组合物及其应用。本发明所涉及化合物可以应用于磷酸二酯酶9(PDE9)异常表达介导的相关疾病治疗。 |
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搜索关键词: | 一种 磷酸二酯酶 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种由下述通式(I)表示的PDE9激酶(磷酸二酯酶9)抑制剂,或其药学上可接受的盐、溶剂化合物、多晶型物和异构体:
其中,m任意选自0、1、2、3或4;n任意选自0,1或2;X、Y、独立的任选自C、CH、N;Q、W独立的任选自C、CH、N、NH、S或者O;E任意的选自‑(CH2)z‑、‑O‑、‑S‑、‑NH‑、‑N(CH3)‑,其中,z独立的选自0,1或2;R1独立地选自氢、C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C3‑6环烷基、卤代C1‑4烷基、‑(CH2)m’‑C3‑6环烷基,m’=1或2;R2、R3独立的选自氢、羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素原子、C1~6烷基、C3‑6环烷基、C1‑6烷氧基、C3‑6环烷基氧基、卤代C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C3‑6环烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、氨基C1‑6烷基、C3‑6环烷基氨基、C1‑6烷基磺酰基、3~8元环烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C3‑6环烷基羰基、C1‑6烷基硫基、‑(CH2)n’‑5~14元环烷基、‑(CH2)n’‑5~14元芳环、‑(CH2)n’‑含1~3个O、S和/或N原子的5‑10元杂环基、‑(CH2)n’‑含1~3个O、S和/或N原子的5‑10元杂芳基,其中,n’=0,1或2,环烷基、芳环、杂芳环、杂环基可任选被1‑3个R4取代;R4独立的选自氢,羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素原子、C1~4烷基、三氟甲基、甲氧基、环丙基、‑(CH2)m’‑C3‑6环烷基,m’=1或2;环A选自任选的5~10元环烷基、5~10元芳环、含1~3个O、S和/或N原子的5~10元杂环烷基、或含1~3个O、S和/或N原子的5~10元杂芳环,其中,环A任选被1~3个R5取代,任意环原子S可任选被氧化为S(O)或S(O)2,任意的环原子碳可任选地被氧化为C(O);R5独立的选自氢,羟基、氨基、羧基、氰基、硝基、卤素原子、C1~6烷基、C1‑6烷氧基、甲氧基、三氟甲基、环丙基、‑(CH2)m’‑C3‑6环烷基,m’=1或2。
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