[发明专利]一种阿伐那非杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201711381418.1 | 申请日： | 2017-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN107879986A | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 刘德勇;吴明亮;胡世全;黄玉明;李洋;岳学荣 | 申请（专利权）人： | 重庆英斯凯化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 401220 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿伐那非杂质的合成方法，包括以下步骤A)在有机溶剂和水中，以4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶为原料，碱存在的条件下水解得到第一中间体；B)将所述第一中间体和4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶在有机碱的条件下进行缩合，得到第二中间体；C)将所述第二中间体与2‑甲氨基嘧啶在强碱条件下进行反应，得到阿伐那非杂质。该路线不仅能够得到纯度较佳的目标杂质，也能够为该杂质提供纯度较佳的中间体，而且提供一种阿伐那非新杂质的合成方法，以便于对该药物杂质谱的完善。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 杂质 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种阿伐那非杂质的合成方法，包括以下步骤：A)在有机溶剂和水中，以4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶为原料，碱存在的条件下水解得到第一中间体；B)将所述第一中间体和4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧羰基‑2‑甲基亚磺酰嘧啶在有机碱的条件下进行缩合，得到第二中间体；C)将所述第二中间体与2‑甲氨基嘧啶在强碱条件下进行反应，得到阿伐那非的杂质。
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