[发明专利]肝递送阿糖胞苷前体药物核苷环磷酸酯化合物及应用在审
| 申请号： | 201711408942.3 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN109956985A | 公开（公告）日： | 2019-07-02 |
| 发明（设计）人： | 席志坚;徐华强;陆春平;孙锋;伍中山 | 申请（专利权）人： | 浙江柏拉阿图医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;C07H1/02;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;徐迅 |
| 地址： | 324099 浙江省衢州市柯*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供基于肝脏特异性递送技术(肝递送)(Liver Specific Delivery(LSD))的抗肿瘤前体药物核苷环磷酸酯化合物及应用，具体地，本发明提供了式I和式II化合物及其异构体、可药用盐、水合物、溶剂化物，以及相应的药物组合物。本发明还提供了本发明化合物单独或与其它抗肿瘤药物联合在抗肿瘤中的应用，特别是在治疗肝癌(HCC)中的应用。 |
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| 搜索关键词： | 环磷酸酯 递送 应用 核苷 水合物 抗肿瘤前体药物 本发明化合物 抗肿瘤药物 特异性递送 药物组合物 阿糖胞苷 可药用盐 前体药物 溶剂化物 抗肿瘤 异构体 式II 肝癌 肝脏 治疗 联合 | ||
【主权项】：
1.一种如下式I和式II所示的化合物，或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：![]()
其中：各个R1各自独立地选自卤素、硝基、羟基、氨基、氰基、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C8环烷基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、取代或未取代的C1‑C6烷胺基、‑COOH、取代或未取代的C2‑C6烷基羧基、取代或未取代的C2‑C6酯基、取代或未取代的C2‑C6烷酰基、取代或未取代的C2‑C6烷酰胺基；其中，所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、硝基、羟基、氨基、氰基；R2、R3各自独立地为卤素(F，Cl，Br或I)；R4、R5各自独立地选自下组：氢、取代或未取代的C1‑C10烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C2‑C12烷酰基、取代或未取代的‑CO‑O‑C1‑C10烷基；其中，所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、硝基、羟基、‑NRaRb、氰基，其中Ra和Rb各自独立地为H、C1‑C3烷基、C3‑C6环烷基、或C1‑C3卤代烷基；m为0、1、2或3。
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