[发明专利]一种杂环脲类吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂中间体制备方法有效
| 申请号： | 201711409931.7 | 申请日： | 2017-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN108003112B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 高峰;曾赛兰;潘瑞亮;张六六;蒋军强;张行行 | 申请（专利权）人： | 宁夏蓝博思化学技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/08 | 分类号： | C07D271/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 753000 宁夏回族自治区*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种杂环脲类吲哚胺‑2,3‑双加氧酶抑制剂中间体制备方法。以丙二腈和盐酸羟胺为原料，经亚硝酸钠反应得到3‑氨基‑4‑氨基肟基呋咱；随后采用二苯甲酮对氨基保护，接着与亚硝酸叔丁酯发生重氮化后与3‑溴‑4‑氟苯胺反应得到4‑二苯亚甲氨基‑N‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑N’‑羟基‑1,2,5‑噁二唑‑3‑甲脒；经碳酸酯关环和脱二苯甲酮保护后，生成杂环脲类吲哚胺‑2,3‑双加氧酶抑制剂中间体：3‑(4‑氨基‑1,2,5‑噁二唑‑3‑基)‑4‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑1,2,4‑噁二唑‑5(4H)‑酮。本发明提供的方法反应收率高、操作方便、成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 杂环脲类 吲哚 双加氧酶 抑制剂 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种杂环脲类吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂中间体制备方法，其特征在于，反应方程式如下：
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