[发明专利]一种艾曲泊帕的制备方法在审
| 申请号： | 201711420017.2 | 申请日： | 2017-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN108033914A | 公开（公告）日： | 2018-05-15 |
| 发明（设计）人： | 马猛;单瑞平;杨园园;迟宗良 | 申请（专利权）人： | 浙江万晟药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/46 | 分类号： | C07D231/46 |
| 代理公司： | 杭州天昊专利代理事务所(特殊普通合伙) 33283 | 代理人： | 向庆宁;何碧珩 |
| 地址： | 311305 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种艾曲泊帕(Eltrombopag)的制备方法，包括如下步骤：艾曲泊帕‑4（EBP‑4，2'‑羟基‑3'‑硝基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸，C13H9NO5）和甲酸铵（供氢体，CH5NO2）进行还原反应得到艾曲泊帕‑5（2'‑羟基‑3'‑氨基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸），艾曲泊帕‑5和艾曲泊帕‑9进行重氮化及偶合反应得到艾曲泊帕‑10，艾曲泊帕‑10通过成盐反应得到艾曲泊帕。该工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进艾曲泊帕原料药的经济技术发展。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾曲泊帕 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种艾曲泊帕的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：（1）艾曲泊帕-4（EBP-4，2'-羟基-3'-硝基-[1,1'-联苯]-3-羧酸，C13H9NO5）和甲酸铵（供氢体，CH5NO2）在还原溶剂中进行还原反应制备艾曲泊帕-5（2'-羟基-3'-氨基-[1,1'-联苯]-3-羧酸），（2）艾曲泊帕-5和艾曲泊帕-9进行重氮化及偶合反应制备艾曲泊帕-10（3′-{(2Z)-2-[1-(3,4-二甲基苯基)-3-甲基-5-氧代-1,5-二氢-4H-吡唑-4-亚基]肼基}-2′-羟基-3-联苯基甲酸，化学结构式为Ia），（3）艾曲泊帕-10在反应溶媒中以回流状态与乙醇胺发生成盐反应得到结构式为I的艾曲泊帕，
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