[发明专利]甾体类激素药物中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201711424824.1 | 申请日： | 2017-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN108084240A | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 蒋青锋;于传云;周健柳 | 申请（专利权）人： | 广西万德药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00;C07J1/00;C07J13/00 |
| 代理公司： | 深圳新创友知识产权代理有限公司 44223 | 代理人： | 梁月钊 |
| 地址： | 530105 广西壮族自治区*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种甾体类激素药物中间体的制备方法，其特征在于该甾体类激素药物中间体的制备方法的合成以化合物Ⅰ为起始原料，经亲核、酯化、消除、氧化反应等反应合成甾体类激素药物中间体。本发明提供了一种合成甾体类激素药物中间体的制备方法关键17位侧链的新方法，避免了1,4双键同时存在对反应的限制，所用辅料无毒或低毒，制备方法中间体性能稳定，甾体类激素药物中间体的制备方法的重量收率为68.51％以上，纯度98％以上；收率高、成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 药物中间体 甾体类激素 制备 收率 反应合成 合成甾体 起始原料 氧化反应 侧链 亲核 双键 酯化 无毒 合成 | ||
【主权项】：
1.一种甾体类激素药物中间体的制备方法，其特征在于，合成工艺路线如下：S1：亲核反应：在惰性气体保护下，3-羟基丙腈和极性非质子溶剂混合，用非亲核性强碱处理后加入助溶剂，再与化合物Ⅰ反应，制得化合物Ⅱ；
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