[发明专利]一种含2-苯色满母核的化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种含2‑苯色满母核的化合物及其制备方法，其特征在于所述化合物结构如通式（I）所示：（Ⅰ）。本发明所涉及化合物在结构上增加了具有良好成药性的哌啶、吗啉、甲基哌嗪等碱性基团以提高P‑gp抑制剂的水溶性和生物利用度。这些化合物可进而开发用于治疗乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、骨髓瘤、胰腺癌等的药物。在合成方法上，利用缩合剂EDC，DMAP等一步合成，针对较难合成的化合物17，18，19，利用1，2‑二溴乙烷为起始原料，缩短了合成路线，提高了反应的产率。

主权项

一种含2‑苯色满母核的化合物，其特征在于所述化合物结构如通式(I)所示：其中2位构型为R型或S型，3位构型为R型或S型；R₁～R₉分别为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟、苯甲酰基、苯甲酰胺基中的一种或多种；X为氧；Y为氢或如通式(Ⅱ)或(Ⅲ)或(Ⅳ)所示的结构：所述通式(Ⅱ)或(Ⅲ)或(Ⅳ)中，R₁₀选自氢、氟、烷氧基、苄基、苯甲酰基中的一种；所述通式(Ⅱ)中m＝0或1；R₁₁、R₁₂分别为氢、烷氧基、氟、羟基、1‑10个碳原子的烷氧基或末端连有含氮杂环的1‑10个碳原子数的烷氧基中的一种，所述末端连有含氮杂环的1‑10个碳原子数的烷氧基，结构如通式(Ⅴ)所示：其中n＝1～10，Z为碳或氧；所述含氮杂环为哌啶、吗啉或甲基哌嗪。