[发明专利]一种琥珀酸曲格列汀A晶型的制备和精制方法在审
| 申请号： | 201711447256.7 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN109970706A | 公开（公告）日： | 2019-07-05 |
| 发明（设计）人： | 李伟;乔德水;高雪芹 | 申请（专利权）人： | 徐州万邦金桥制药有限公司;江苏万邦生化医药集团有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C55/10;C07C51/41 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 221004 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀A晶型的制备和精制方法，以曲格列汀游离碱粗品直接在异丙醇/乙酸甲酯混合溶剂中经重结晶，得曲格列汀游离碱精品；以乙酸甲酯与乙醇为成盐溶剂，采用曲格列汀游离碱精品与琥珀酸一步成盐得到琥珀酸曲格列汀A晶型。本发明所述方法操作简单，试制多批A晶型经X‑粉末衍射确证，制备工艺可靠，重现性好，适合工业化扩大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 游离碱 琥珀 乙酸甲酯 制备 精制 琥珀酸 成盐溶剂 粉末衍射 混合溶剂 扩大生产 制备工艺 异丙醇 重结晶 重现性 精品 乙醇 成盐 粗品 试制 | ||
【主权项】：
1.一种琥珀酸曲格列汀A晶型的制备和精制方法，其特征在于以曲格列汀游离碱粗品直接在异丙醇和乙酸甲酯混合溶剂中进行重结晶，得曲格列汀游离碱精品；以乙酸甲酯与乙醇为成盐溶剂，采用曲格列汀游离碱精品与琥珀酸一步成盐得到琥珀酸曲格列汀A晶型。
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