[发明专利]一种西洛多辛中间体的制备方法

摘要

本发明涉及一种西洛多辛中间体的制备方法，其特征在于：所述中间体为1‑(3‑羟丙基)‑5‑[(2R)‑2‑[2‑[2‑(2,2,2‑三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]‑7‑腈基‑1H‑吲哚啉；其制备方法为：本发明的方法，所使用的原料均为市售品，价格便宜，成本低。各步收率都比较高，后处理简单。没有毒害或危险的试剂，便于工业化。产品质量好，光学纯度高。

主权项

1.一种西洛多辛中间体的制备方法，其特征在于：所述中间体为1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-腈基-1H-吲哚啉；其制备方法为：具体步骤为：步骤1，以7-腈基吲哚啉为原料，与S-3-氯丙酰氯发生傅克反应，以无水三氯化铝为催化剂，得到化合物3；步骤2，化合物3加入三乙基硅烷和三氟乙酸，发生还原反应，还原羰基为亚甲基，得到化合物4；步骤3，化合物4与苄胺反应，得到化合物5；步骤4，化合物5与2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基溴乙基醚反应，得到化合物6；步骤5，化合物6与在碳酸钠反应，吲哚啉的氮脱去乙酰基，得到化合物7；步骤6，化合物7在碳酸钾的作用下，和3-溴丙醇反应，得到化合物8；步骤7，化合物8在甲酸铵和Pd/C体系下，脱去苄基，得到目标化合物1。