[发明专利]一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物及其合成和应用有效
| 申请号： | 201711454554.9 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108033964B | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 漆又毛 | 申请（专利权）人： | 杭州奥默医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D401/04;C07D213/50;A61K31/5517;A61P23/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 高一平;徐迅 |
| 地址： | 310015 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯(化合物1)及其合成和应用。本发明还提供制备中间体。本发明提供的化合物1具有明显的静脉麻醉活性,静脉麻醉活性等同于阳性对照药瑞马唑仑对甲苯磺酸盐或者瑞马唑仑苯磺酸盐。此外化合物1在小鼠模型实验中可以明显降低，甚至克服了瑞马唑仑苯磺酸盐或者瑞马唑仑对甲苯磺酸盐作为在研药物在临床前动物实验中常见的四肢抖动，昂头，角弓反张等副作用，因此可在制备静脉麻醉药物中的应用。化合物1的结构通式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 吡啶 咪唑 二氮杂卓 丙酸 酯化 及其 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物，其特征在于，所述的化合物的结构通式如下：1 代表短碳链的各种烷基，三氟甲基，甲氧基，硝基，氟，氯，溴；R2 代表氮在2，3或者4位置的吡啶环；R3 代表短碳链的各种烷基；HX代表任何可接受的药用无机酸和有机酸。
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