[发明专利]神经氨酸酶抑制剂扎那米韦类似物的合成工艺在审
| 申请号： | 201711463011.3 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108084167A | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 桂平年;雷绍青 | 申请（专利权）人： | 湖北广辰药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/06 | 分类号： | C07D407/06;C07D309/14 |
| 代理公司： | 重庆中之信知识产权代理事务所(普通合伙) 50213 | 代理人： | 张景根 |
| 地址： | 443000 湖北省宜*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了神经氨酸酶抑制剂扎那米韦类似物的合成工艺，属于有机化学技术领域。所述合成工艺包括以下步骤：A.将3‑(2‑乙酰氨基‑2‑脱氧‑3,4,6‑三‑O‑乙酰基‑β‑D‑吡喃葡萄糖基)丙烯加入反应釜中，然后再向反应釜加入乙腈和催化剂Ⅰ，搅拌均匀后，加入间氯过氧苯甲酸；加入亚硫酸钠，继续搅拌1～1.5h后，减压浓缩、提纯后，得到中间产物Ⅰ；B.将步骤A得到的中间产物Ⅰ加入到反应釜中，然后加入甲醇和催化剂Ⅱ，搅拌均匀后，升温至50～60℃，至反应完全后，加入亚硫酸溶液，并用溶剂萃取后，减压浓缩，提纯得到所述神经氨酸酶抑制剂扎那米韦类似物。本发明工艺合成得到的类似物具有扎那米韦类似的结构和功能，且原料来源广泛，药物的生物利用率高。 | ||
| 搜索关键词： | 神经氨酸酶抑制剂 扎那米韦类似物 合成工艺 反应釜 提纯 催化剂 间氯过氧苯甲酸 有机化学技术 吡喃葡萄糖基 生物利用率 亚硫酸溶液 工艺合成 溶剂萃取 亚硫酸钠 乙酰氨基 扎那米韦 丙烯 类似物 乙酰基 甲醇 脱氧 乙腈 并用 | ||
【主权项】：
1.神经氨酸酶抑制剂扎那米韦类似物的合成工艺，其特征在于：包括以下步骤：A.将3-(2-乙酰氨基-2-脱氧-3,4,6-三-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)丙烯加入反应釜中，然后再向反应釜加入乙腈和催化剂Ⅰ，搅拌均匀后，加入间氯过氧苯甲酸，继续搅拌至反应完全；最后加入亚硫酸钠，继续搅拌1～1.5h后，减压浓缩、提纯后，得到中间产物Ⅰ；B.将步骤A得到的中间产物Ⅰ加入到反应釜中，然后加入甲醇和催化剂Ⅱ，搅拌均匀后，升温至50～60℃，至反应完全后，加入亚硫酸溶液，并用溶剂萃取后，减压浓缩，提纯得到(2R,3R,4R,5S,6S)-5-乙酰氨基-6-(2-羟基-3-甲氧基丙基)2-(-氧代丙基)四氢-2H-吡喃-3,4-二乙酸酯，即所述神经氨酸酶抑制剂扎那米韦类似物。
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