[发明专利]反式-1-羟基-1-(三氟甲基)-3-氨基环丁烷盐酸盐的中间体及制备方法和应用有效
| 申请号： | 201711474068.3 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109988070B | 公开（公告）日： | 2022-07-26 |
| 发明（设计）人： | 张雷亮;石响;刘贵华 | 申请（专利权）人： | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C215/44;C07D487/04;C07C269/00;C07C271/24;C07C213/02;C07C217/52 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市高新技术*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明首次公开了一种合成反式‑1‑羟基‑1‑(三氟甲基)‑3‑氨基‑环丁烷盐酸盐的关键中间体及其制备方法和应用，包括以下步骤：以3‑羟基‑3‑(三氟甲基)环丁烷‑1,1‑二羧酸二异丙酯(化合物II)为原料，先通过羟基保护；二酯基双水解后脱羧；再经过Curtius重排得到反式(trans‑)构型与顺式(cis‑)构型的比例为78.3∶21.7，高选择性合成得到反式(trans‑)构型化合物I，通过结晶分离得到反式构型的化合物I；再脱保护基制得反式‑1‑羟基‑1‑(三氟甲基)‑3‑氨基环丁烷盐酸盐(化合物VIII)。 | ||
| 搜索关键词： | 反式 羟基 甲基 氨基 丁烷 盐酸 中间体 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.结构式(I)的化合物：![]()
其中：R1为H、苄基、4‑甲氧苄基或者3,4‑二甲氧苄基；R2为H、叔丁氧羰基或者苄氧羰基。
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