[发明专利]一种盐酸普拉克索缓释制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸普拉克索缓释制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明提供了一种盐酸普拉克索缓释制剂，它是由如下重量配比的原辅料制备得到的：盐酸普拉克索1～5份，缓释材料35‑140份，骨架材料130‑400份，稀释剂300‑750份，助流剂10‑20份，润滑剂5～15份。本发明还提供了该缓释制剂的制备方法，它包括以下步骤：①取盐酸普拉克索，粉碎；②将缓释材料和盐酸普拉克索混匀；③加入骨架材料和稀释剂，混匀；④将步骤③所得混合物制成干颗粒；⑤将干颗粒与润滑剂、助流剂混合，制得中间体；⑥压片。在该缓释制剂在特定配比下和制粒工艺下，具有含量均匀、释放稳定、质量可靠、能够在各种不同pH的溶出介质中均匀释放的优点，适用于每日口服一次。

主权项

1.一种盐酸普拉克索缓释制剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备得到的：

盐酸普拉克索1～5份，缓释材料35‑140份，骨架材料130‑400份，稀释剂300‑750份，助流剂10‑20份，润滑剂5～15份。

2.根据权利要求1所述的缓释制剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备得到的：

盐酸普拉克索1.5份，缓释材料60～140份，骨架材料200～400份，稀释剂460～710份，助流剂20份，润滑剂10份。

3.根据权利要求2所述的缓释制剂，其特征在于：它是由如下重量配比的原辅料制备得到的：

盐酸普拉克索1.5份，缓释材料140份，骨架材料360份，稀释剂460～470份，助流剂20份，润滑剂10份。

4.根据权利要求1～3任意一项所述的缓释制剂，其特征在于：所述缓释材料为卡波姆或甲基丙烯酸共聚物中的一种或两种。

5.根据权利要求4所述的缓释制剂，其特征在于：所述卡波姆为卡波姆934P或卡波姆971P；所述甲基丙烯酸共聚物为Eudragit RS或Eudragit RL。

6.根据权利要求5所述的缓释制剂，其特征在于：所述甲基丙烯酸共聚物为Eudragit RS 100或Eudragit RL 100。

7.根据权利要求1～3任意一项所述的缓释制剂，其特征在于：所述骨架材料为羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素或聚乙二醇中的一种或两种；优选的，所述羟丙甲基纤维素为羟丙甲基纤维素K15MCR或羟丙甲基纤维素K100MCR；所述乙基纤维素为N型；所述羟丙基纤维素为H型。

8.根据权利要求1～3任意一项所述的缓释制剂，其特征在于：所述稀释剂为淀粉或微晶纤维素中一种或两种；所述助流剂为二氧化硅、滑石粉或硅铝酸钠，优选为二氧化硅；所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸棕榈酸甘油酯或硬脂富马酸钠。

9.一种制备权利要求1～8任意一项所述缓释制剂的方法，其特征在于：它包括以下步骤：

①取盐酸普拉克索，粉碎；

②将缓释材料和盐酸普拉克索混匀；

③加入骨架材料和稀释剂，混匀；

④将步骤③所得混合物制成干颗粒；

⑤将干颗粒与润滑剂、助流剂混合，制得中间体；

⑥压片。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于：步骤①中，粉碎后的粒径D90为50‑200μm；步骤④中，所述颗粒为20目或24目；步骤⑥中，所述片剂的硬度为90N‑120N。