[发明专利]一种蛋白激酶抑制剂有效
申请号: | 201780002746.8 | 申请日: | 2017-12-12 |
公开(公告)号: | CN108473487B | 公开(公告)日: | 2021-08-03 |
发明(设计)人: | 何坎 | 申请(专利权)人: | 普林斯顿药物研发公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61P35/00;C07D413/10;C07D417/10 |
代理公司: | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人: | 张涛 |
地址: | 美国新泽西州蒙莫*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及对蛋白激酶具有活性的新的氘代和非氘代环化合物及其相应的盐,特别是这些化合物用于对蛋白激酶的抑制作用。另外,本发明还涉及使用上述化合物及其盐制备治疗蛋白激酶介导的哺乳动物疾病或病症的用途。 | ||
搜索关键词: | 一种 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.具有下列式I结构的化合物及其所有的盐、前体药、对映异构体和几种对映异构体的混合物:
其中,W1、W2和W3分别为氢或氘;Y是碳或氮;R1是—Q—A,其中,Q是直接将A与环碳原子连接的单键,或者将A与环碳原子连接的亚甲基或亚乙基;A是
其中,Y1和Y2分别为碳或氮;Z1和Z2分别为氢、‑(CH2)n‑OR5或‑NR5R6;所述‑(CH2)n‑OR5,其中n为0‑4的整数,R5为氢、低级烷基或低级链烯基,条件是当n为1且R5为氢时,R1不是1‑哌啶基,另一个条件是当n是2,且R5是氢,R1是1‑哌嗪基时,W2是氘;所述‑NR5R6中,R5和R6分别为氢、低级烷基或低级链烯基;T1和T2分别为0‑4的整数,条件是当T1或T2为0时,–(CH2)T1或–(CH2)T2是单键,以及T1和T2不会同时为0;R2和R3分别为氢、卤素、烷氧基、低级烷基、低级链烯基或取代的杂环;所述低级烷基或低级链烯基被任选一个或多个选自‑OH和烷氧基的取代基取代;所述烷氧基是甲氧基、乙氧基、丙氧基或叔丁氧基;所述取代的杂环,其中被任选的取代基包括–NR5R6,其中R5和R6分别为氢、低级烷基或低级烯基;R1、R2和R3的位置可以交换。
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