[发明专利]1H-四唑衍生物的制造方法在审

专利信息
申请号: 201780007186.5 申请日: 2017-01-27
公开(公告)号: CN108473446A 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: 市成大辅;今川务;广川贤一;增井史考 申请(专利权)人: 日本曹达株式会社
主分类号: C07D257/04 分类号: C07D257/04;B01J19/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 苗堃;金世煜
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明的目的在于提供以叠氮化合物和氰化物为原料,使用流动反应器而高收率地制造1H‑四唑衍生物的方法。本发明的1H‑四唑衍生物的制造方法是使下述式(2)(式中,Y1表示烷基等)表示的叠氮化合物与下述式(3)(式中,Z表示‑CO‑等,R12表示无取代的或具有取代基的芳基)表示的氰化物在流动反应器内反应而制造下述式(1)表示的1H‑四唑衍生物的制造方法,相对于式(2)表示的叠氮化合物,以0.8~1.2摩尔当量的范围使用式(3)表示的氰化物,且使式(2)表示的叠氮化合物在反应液中的初始浓度为5质量%以上。
搜索关键词: 式( 2 ) 叠氮化合物 四唑衍生物 式( 1 ) 氰化物 制造 流动反应器 式中 烷基 摩尔当量 芳基 收率
【主权项】:
1.一种式(1)表示的1H‑四唑衍生物的制造方法,是使下述式(2)表示的叠氮化合物与下述式(3)表示的氰化物在流动反应器内反应而得到的下述式(1)表示的1H‑四唑衍生物的制造方法,其中,相对于所述式(2)表示的叠氮化合物,以0.8~1.2摩尔当量的范围使用所述式(3)表示的氰化物,且使所述式(2)表示的叠氮化合物在反应液中的初始浓度为5质量%以上,Y1‑N3   (2)所述式(2)中,Y1表示烷基、无取代或具有取代基的芳基、无取代或具有取代基的芳基烷基、具有取代基的甲硅烷基、或者具有取代基的甲硅烷基烷基,所述式(3)中,Z1表示‑CO‑、‑SO2‑或者‑CRa1Rb1‑,在‑CRa1Rb1‑式中,Ra1和Rb1各自独立地表示氢原子、烷基、或者无取代的或具有取代基的芳基,也可以相互键合而形成环,p1表示0或者1,q1表示0或者1,r1表示0或者1,R11在q1为0时表示烷基或者氢原子,R11在q1为1时表示亚烷基,R12表示无取代的或具有取代基的芳基,其中,p1为0时,q1为1,r1为0时,q1为1,所述式(1)中,Y1与所述式(2)中的Y1相同,Z1、R11、R12、p1、q1和r1与所述式(3)中的Z1、R11、R12、p1、q1和r1相同。
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