[发明专利]合成奈比洛尔中间体的方法有效
| 申请号： | 201780007784.2 | 申请日： | 2017-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108602808B | 公开（公告）日： | 2021-11-02 |
| 发明（设计）人： | 桑德拉·鲍尔托利;瑟瑞娜·曼纽什;阿莱西奥·格里塞利;阿莱西奥·斯特凡尼尼 | 申请（专利权）人： | 曼纳里尼国际经营卢森堡有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;C07D311/58 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 宋融冰 |
| 地址： | 卢森堡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及合成由式III的苯并二氢吡喃基卤代酮和式I的6‑氟‑2‑(环氧乙烷‑2‑基)苯并二氢吡喃构成的中间体化合物的新方法。由此获得的中间体可用于合成奈比洛尔。 |
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| 搜索关键词： | 合成 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成式IIIa和/或IIIb的苯并二氢吡喃基卤代酮作为单独的异构体或作为外消旋混合物的方法，![]()
该方法包括以下步骤：a、使式IIa和/或IIb的酯以单独的异构体形式或作为外消旋混合物与金属有机化合物和通式A的卤代乙酸的盐反应，![]()
其中R是直链C1至C6烷基基团，![]()
其中X＝F、Cl、Br、I，Y＝H、Li、Na、K、Mg；b、通过用无机酸水溶液处理进行原位脱羧，直到pH达到等于或小于5，以得到相应的以单独的异构体形式或外消旋形式的式IIIa和/或IIIb的苯并二氢吡喃基卤代酮。
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