[发明专利]分离哌嗪衍生物的对映体的方法有效

专利信息
申请号: 201780013379.1 申请日: 2017-02-24
公开(公告)号: CN108884081B 公开(公告)日: 2022-11-01
发明(设计)人: 安娜·夸特罗帕尼;桑托斯·S·库尔卡尼;阿瓦达特·加金德拉·吉里;约翰尼斯·尼古拉阿斯·科克 申请(专利权)人: 阿森纽荣股份公司
主分类号: C07D405/06 分类号: C07D405/06;C07B57/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及通过在非外消旋的手性酸的存在下进行手性拆分,制备具有高对映体过量(e.e.)的通式(I)化合物的任一对映体的方法,其中X、Y和n具有权利要求1中给出的含义。
搜索关键词: 分离 衍生物 方法
【主权项】:
1.分离通式I化合物的对映体的方法,其中X表示O或CH2,Y为NH或N‑PG,PG表示保护基,以及n表示0或1,其包括以下步骤:a)在合适的溶剂中,使各个通式I化合物的各个外消旋体或其它对映体混合物与手性的非外消旋的酸接触;b)任选地加热在步骤a)中获得的混合物,并使所述混合物冷却至室温;c)将所形成的晶体与溶液分离;d)任选地,通过用碱处理,从c)中获得的所形成的晶体中释放出通式I的各个对映体的游离碱。
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