[发明专利]非对映异构体纯的替诺福韦艾拉酚胺或其盐的制备方法在审
| 申请号： | 201780015727.9 | 申请日： | 2017-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN108779133A | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | M·斯特弗科;S·马恩 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人： | 康健;王思琪 |
| 地址： | 捷克*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： |
本发明涉及在磷原子处具有绝对构型(S)的结构1a的非对映异构体纯替诺福韦艾拉酚胺(TA)‑Sp‑非对映异构体的有效制备方法。式2的替诺福韦艾拉酚胺富马酸酯(TAF)是逆转录酶抑制剂，其目前在临床研究阶段作为替诺福韦3的前药，用于治疗HIV感染和乙型肝炎。与迄今使用的前药，式4的富马酸替诺福韦二吡呋酯相比，TAF展示了更大的抗病毒活性和淋巴系统中更好的分布。 |
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| 搜索关键词： | 替诺福韦 非对映异构体 酚胺 前药 制备 富马酸替诺福韦二吡呋酯 乙型肝炎 逆转录酶抑制剂 临床研究阶段 抗病毒活性 富马酸酯 绝对构型 淋巴系统 磷原子 治疗 展示 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备非对映异构体富集的式7的氯化物的方法，所述氯化物作为合成式1a的替诺福韦艾拉酚胺的中间体，![]()
所述方法基于式8的化合物(Ph‑PMPA)与适合的氯化试剂且在适合的溶剂或溶剂混合物中的反应![]()
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