[发明专利]赖氨酰氧化酶的卤化烯丙胺吲哚及氮杂吲哚衍生物抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及能够抑制某些胺氧化酶的新型化合物。这些化合物可用于治疗人类受试者以及宠物及家畜中的各种适应症，例如纤维化、癌症和/或血管生成。另外，本发明涉及含有这些化合物的药物组合物及其各种用途。

主权项

1.式I的化合物：或其立体异构体、药学上可接受的盐、多晶型、溶剂合物、互变异构形式或前药；其中：a为N或CR3；b为N或CR4；c为N或CR5；d为N或CR6；并且a、b、c和d中的0至2个为N；R1选自由以下组成的组：氢、卤素、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、‑O‑C1‑6烷基、‑O‑C3‑7环烷基、‑C(O)OR8、‑C(O)NR9R10和‑NR9C(O)R11；其中各C1‑6烷基为直链或分支链烷基；且其中各C1‑6烷基和C3‑7环烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代：卤素、‑OH、‑SH、‑C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、‑CF3、‑CH2CF3及‑O‑CF3；R2为芳基或杂芳基；其中每个R2任选地被一个或多个R12取代；R3、R4、R5及R6各自独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、羟基、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、‑O‑C1‑6烷基、‑O‑C3‑7环烷基、‑CN、‑NO2、‑NR9R10、‑C(O)OR8、‑C(O)NR9R10、‑NR9C(O)R11、‑S(O2)NR9R10、‑NR9S(O2)R11、‑S(O)R11、‑S(O2)R11、四唑及噁二唑；其中每个C1‑6烷基为直链或分支链烷基；并且其中每个C1‑6烷基及C3‑7环烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代：卤素、‑OH、‑SH、‑C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、‑CF3、‑CH2CF3及‑O‑CF3；R8选自由氢、C1‑6烷基及C3‑7环烷基组成的组；其中各C1‑6烷基为直链或分支链烷基；且其中各C1‑6烷基及C3‑7环烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代：卤素、‑OH、‑SH、‑C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、‑CF3、‑CH2CF3及‑O‑CF3；R9及R10独立地选自由氢、C1‑6烷基及C3‑7环烷基组成的组；其中各C1‑6烷基为直链或分支链烷基；且其中各C1‑6烷基及C3‑7环烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代：卤素、‑OH、‑SH、‑C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、‑CF3、‑CH2CF3及‑O‑CF3；或R9及R10当连接至同一个氮原子时结合形成具有0至2个其他杂原子作为环成员的3元至7元环；R11选自由C1‑6烷基及C3‑7环烷基组成的组；其中各C1‑6烷基为直链或分支链烷基；且其中各C1‑6烷基及C3‑7环烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代：卤素、‑OH、‑SH、‑C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、‑CF3、‑CH2CF3及‑O‑CF3；且R12选自由以下组成的组：卤素、C1‑6烷基、‑O‑C1‑6烷基、‑S‑C1‑6烷基、C3‑7环烷基、‑O‑C3‑7环烷基、‑C(O)OR8、‑C(O)NR9R10、‑NR9C(O)R11、‑S(O2)NR9R10、‑NR9S(O2)R11、‑S(O)R11及‑S(O2)R11；其中各C1‑6烷基为直链或分支链烷基；且其中各C1‑6烷基及C3‑7环烷基任选地被一个或多个选自由以下组成的组中的取代基取代：卤素、‑OH、‑C1‑3烷基、‑O‑C1‑3烷基、‑CF3、‑CH2CF3及‑O‑CF3。