[发明专利]激酶抑制剂

摘要

提供式(I)的化合物，其中T、A、Q、Z、G、R4、R5a、R5b和n具有说明书中给出的含义，所述化合物具有抗炎活性(例如通过抑制以下家族的一个或多个成员：p38促分裂原活化蛋白激酶家族；Syk激酶；和酪氨酸激酶的Src家族的成员)和具有治疗用途，包括在药物组合中的用途，特别是在治疗炎性疾病(包括肺、眼和肠的炎性疾病)中的用途。

主权项

1.式I的化合物，其中：T表示W表示O、S或NCH3；V表示N或CR1；R1表示C1‑3烷氧基、C1–3烷基、C2–3烯基、C2–3炔基，所述后四个基团任选地被一个或多个选自卤素、羟基和C1‑2烷氧基的取代基取代，或R1表示H；R2表示–NRA1S(O)2RB1、‑S(O)1‑2RB2、–P(O)RB3RB4、‑C(O)NRA2RA3或–CH2NRA4C(O)RA5；RA1至RA5独立地表示H或任选地被一个或多个选自卤素、羟基、NRCRD和C1‑2烷氧基的取代基取代的C1–3烷基，或RA2和RA3一起表示在C2和C3之间被‑O‑、–S(O)q–或‑N(RE)‑中断的C3‑6n‑亚烷基或C4‑5n‑亚烷基；RB1至RB4独立地表示C1–3烷基或C3‑6环烷基，后两个基团任选地被一个或多个卤素取代基取代；RC和RD独立地表示H或C1‑3烷基，后一取代基任选地被羟基或C1–2烷氧基取代，或RC和RD一起组合形成任选地在C2和C3之间被‑O‑、‑S(O)q‑或‑N(RE)‑中断的C4‑6亚烷基；RE表示H或甲基；q表示0、1或2；R3表示C2–7烷基、C2–7烯基、C2–7炔基或C3‑7环烷基，后四个基团任选地被羟基、C1–2烷氧基或卤素取代，或R3表示吗啉基或三甲基甲硅烷基；A表示CH或N；R4表示C1‑3烷氧基、C3‑5环烷氧基或C1‑3烷基，后三个基团任选地被一个或多个卤素取代基取代，或R4表示乙炔基、氰基、S(O)2CH3、卤素或H；Q表示O、S(O)p、SO2N(R6)或C(O)N(R6)；n表示1、2或3；p表示0、1或2；R5a和R5b独立地表示H、甲基或卤素，或R5a和R5b一起表示C2‑6n‑亚烷基；当n表示1时，Z表示O、S或NR7，或当n表示2或3时，Z在每次出现时表示O‑原子，或者在一次出现时表示S‑原子或NR7且在每次其它出现时表示O‑原子；R6和R7独立地表示H或甲基；G表示–[(CH2)r‑Het1]0‑1‑C(O)2H或羧酸电子等排体；r表示0，或者当Het1通过环杂原子连接至(CH2)r时，r可选择地表示1；和Het1表示完全芳族的5或6元杂环基团，所述基团含有一个或多个选自N、O和S的杂原子，或者完全饱和的或部分不饱和的和单环或稠合或桥接双环的4至7元杂环基团，所述基团含有一个或多个选自N、O和S的杂原子，其中Het1任选地被一个或多个选自C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、卤素、羟基和氧代的取代基取代，或其药学上可接受的盐、溶剂合物或同位素衍生物。