[发明专利]喹啉酮赖氨酰氧化酶样2抑制剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201780022652.7 申请日: 2017-02-07
公开(公告)号: CN108884049A 公开(公告)日: 2018-11-23
发明(设计)人: 马丁·W·罗伯特姆;约翰·霍华德·哈钦森 申请(专利权)人: 法玛克亚公司
主分类号: C07D215/233 分类号: C07D215/233;C07D401/04;A61K31/47;A61K31/4725
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 贺淑东
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文描述了作为LOXL2抑制剂的化合物,制备此类化合物的方法,包含此类化合物的药物组合物和药物,以及使用此类化合物治疗与LOXL2活性相关的病况、疾病或病症的方法。
搜索关键词: 抑制剂 赖氨酰氧化酶 药物组合物 喹啉酮 制备 疾病 治疗
【主权项】:
1.具有式(I)结构的化合物,或其药学上可接受的盐或溶剂化物:其中,每个R1独立地为H、D或F;R2为Br、‑CN、‑OH、‑OC2‑C6烷基、‑OC1‑C6氟烷基、‑SR5、‑S(=O)R4、‑S(=O)2R4、‑S(=O)2N(R5)2、‑NR5S(=O)2R4、‑C(=O)R4、‑OC(=O)R4、‑CO2R5、‑OCO2R4、‑N(R5)2、‑OC(=O)N(R5)2、‑C(=O)N(R5)2、‑NR5C(=O)R4、‑NR5C(=O)OR4、C1‑C6氟烷基、C1‑C6氘代烷基、‑OC1‑C6氘代烷基、取代或未取代的C1‑C6杂烷基、取代或未取代的C2‑C6烯基、或者取代或未取代的C2‑C6炔基;或者R2为A‑L1‑;L1为不存在、‑O‑、‑NR5‑、‑S‑、‑S=O‑、‑S(=O)2‑、C1‑C6亚烷基、‑O(C1‑C6亚烷基)‑、‑NR5(C1‑C6亚烷基)‑、‑S(C1‑C6亚烷基)‑、‑S=O(C1‑C6亚烷基)‑或‑S(=O)2C1‑C6亚烷基‑;A为环状环,其为取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C3‑C10环烯基、或者取代或未取代的C2‑C10杂环烷基,其中如果A被取代则A被一个或多个R6取代;每个R6独立地为H、D、卤素、CN、‑OR5、‑SR5、‑S(=O)R4、‑S(=O)2R4、‑S(=O)2N(R5)2、‑NR5S(=O)2R4、‑C(=O)R4、‑OC(=O)R4、‑CO2R5、‑OCO2R4、‑N(R5)2、‑OC(=O)N(R5)2、‑C(=O)N(R5)2、‑NR5C(=O)R4、‑NR5C(=O)OR4、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6氟烷基、取代或未取代的C1‑C6氘代烷基、取代或未取代的C1‑C6杂烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C3‑C10氘代环烷基、取代或未取代的C2‑C10杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;每个R4独立地为取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6氟烷基、取代或未取代的C1‑C6氘代烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C3‑C10氘代环烷基、取代或未取代的C2‑C10杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;每个R5独立地为H、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C1‑C6氟烷基、取代或未取代的C1‑C6氘代烷基、取代或未取代的C1‑C6杂烷基、取代或未取代的C3‑C10环烷基、取代或未取代的C3‑C10氘代环烷基、取代或未取代的C2‑C10杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;或者附接至同一N原子上的两个R5基团与它们所附接的碳原子一起形成取代或未取代的碳环或者取代或未取代的杂环;每个R3独立地为H、D、卤素、‑CN、‑OH、‑OC1‑C6烷基、‑OC1‑C6氟烷基、‑OC1‑C6氘代烷基、C1‑C6烷基、C1‑C6氟烷基、C1‑C6氘代烷基或C1‑C6杂烷基;m为0、1或2。
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