[发明专利]氨基酸衍生物的前药

摘要

本发明提供通式(I‑A)表示的氨基酸衍生物前药或其药学上可接受的盐，所述氨基酸衍生物前药是作为II组代谢型谷氨酸受体拮抗剂的氨基酸衍生物的前药形式。更具体地，本发明提供通式(I‑A)表示的氨基酸衍生物前药，其是用于情绪障碍(包括抑郁症和双相情感障碍)、焦虑症、认知障碍、发育障碍、阿尔茨海默病、帕金森病、与肌肉僵硬相关的运动障碍、睡眠疾病、亨廷顿氏舞蹈病、饮食失调、药物依赖，癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑供血不足、脑水肿、脊髓疾病、头部创伤、炎症和免疫相关疾病等的预防或治疗药物。

主权项

1.式(I‑A)表示的化合物或其药学上可接受的盐：[式1]其中R1表示C1‑6烷基、杂芳基(所述杂芳基任选被一个卤素原子取代)或下述式(IIIA)：[式2]其中Rx表示氢原子、卤素原子、C1‑6烷基、或C1‑6烷氧基(所述C1‑6烷基和所述C1‑6烷氧基各自任选被一至三个卤素原子取代)，并且Ry表示氢原子、氟原子、C1‑6烷基、或C1‑6烷氧基(所述C1‑6烷基和所述C1‑6烷氧基各自任选被一至三个卤素原子取代)，R1'表示氢原子或C1‑6烷基，或者R1和R1'任选和与其毗连的碳原子一起形成C3‑8环烷烃，R2表示C3‑6烷基(所述C3‑6烷基任选被一个氨基取代)、C3‑8环烷基(所述C3‑8环烷基任选被一至三个C1‑6烷基取代)、C3‑8环烷氧基(所述C3‑8环烷氧基任选被一至三个C1‑6烷基取代并且所述C3‑8环烷氧基任选具有交联在环上的两个不同碳原子的C1‑5亚烷基)、金刚烷基(所述金刚烷基任选被一至三个C1‑6烷基取代)或苯基，R3表示氢原子或C1‑6烷基，并且R4表示氢原子或氟原子。