[发明专利]取代的苯甲酰胺及其使用方法在审
申请号: | 201780025590.5 | 申请日: | 2017-03-28 |
公开(公告)号: | CN109071426A | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | S·乔杜里;C·M·德恩哈特;T·福根;M·E·格林伍德;I·W·赫米恩;S·麦克凯雷尔;D·萨瑟林 | 申请(专利权)人: | 基因泰克公司;泽农医药公司 |
主分类号: | C07C381/10 | 分类号: | C07C381/10;C07D401/12;C07D205/04;C07D211/22;C07D211/42;C07D213/69 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
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搜索关键词: | 类化合物 苯甲酰胺 可接受 通式I | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物:
或其盐,其中:R1是C1‑8烷基、C2‑8烯基、C1‑8卤代烷基、C1‑8烷氧基、3‑20元碳环、C‑连接的3‑20元杂环或‑NR1AR1B,其中R1A和R1B各自独立地选自由氢、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基组成的组,且其中R1A和R1B任选地结合形成3‑20元杂环;且其中R1任选地被1至5个选自由C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、F、Cl、Br、I、‑OH、‑CN、‑NO2、‑NRR1aRR1b、‑ORR1a、‑SRR1a、‑Si(RR1a)3和C3‑6碳环组成的组的取代基取代;其中RR1a和RR1b独立地选自由氢、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基组成的组;RN是氢、C1‑4烷基或C1‑4卤代烷基;L是选自由C1‑4亚烷基、C2‑4亚烯基和C2‑4亚炔基组成的组的连接基,其中L任选地被1至3个选自由=O、C1‑4烷基、卤代和C1‑4卤代烷基组成的组的取代基取代;下标m为0或1;X1和X2各自独立地选自由不存在、‑O‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑和‑N(RX)‑组成的组,其中RX是H、C1‑8烷基、C1‑8烷酰基或‑S(O)2(C1‑8烷基),且其中如果下标m为0,则X1或者X2中的一个不存在;下标n为0、1、2、3、4或5;环A是3‑20元碳环基、6‑20元芳基、5‑20元杂芳基或3‑20元杂环基;每个RAA独立地选自由C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6杂烷基、CN、F、Cl、Br和I组成的组;且RA选自由不存在、CN、F、Cl、Br、I RA1O‑(XRB)‑、(3‑20元芳基)‑(XRA)‑、(3‑20元杂芳基)‑(XRA)‑、(3‑20元碳环)‑(XRA)‑、(3‑20元杂环)‑(XRA)‑、‑RA2和‑S(O)2‑RA2组成的组,其中RA的所述3‑20元芳基、3‑20元杂芳基、3‑20元碳环和3‑20元杂环任选地被1至5个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、‑NH2、‑OH、‑CN、‑NO2、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4(卤代)烷氧基、C1‑4烷基氨基、C1‑4二烷基氨基、C1‑4烷酰基、C1‑4烷基‑OC(=O)‑、C1‑4烷基‑S(O)2‑、C3‑6碳环和任选地被一个或多个选自氟代、氯代和溴代的取代基取代的苯基;RA1选自由氢、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C1‑8卤代烷基、C3‑8环烷基、苯基和苄基组成的组;RA2选自由以下组成的组:C1‑8烷基,其任选地被一个或多个选自氧代(=O)、氟代、氨基、C1‑4烷基氨基和C1‑4二烷基氨基的取代基取代;XRA选自由不存在、‑O‑、‑S‑、‑N(H)‑、‑N(C1‑4烷基)‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑C(=O)‑、C1‑4亚烷基、C1‑4杂亚烷基、C2‑4亚烯基和C2‑4亚炔基组成的组;XRB选自由不存在、C1‑4亚烷基、C1‑4杂亚烷基、C2‑4亚烯基和C2‑4亚炔基组成的组;其中XRA或者XRB的任何C1‑4亚烷基、C1‑4杂亚烷基、C2‑4亚烯基和C2‑4亚炔基任选地被1至3个选自由以下组成的组的取代基取代:C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4杂烷基、氧代(=O)、羟基和苯基,所述苯基任选地被1至5个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、I、‑NH2、‑OH、‑CN、‑NO2、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4(卤代)烷氧基、C1‑4烷基氨基和C1‑4二烷基氨基;或其中XRA或者XRB任选地被2个取代基取代,所述2个取代基结合形成3‑5元碳环或3‑5元杂环;环B选自:
D1是N或C(RD1);D3是N或C(RD3);RD1、RD2、RD3和RD4各自独立地选自由H、F、Cl、Br,I、‑CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8烷氧基、3‑12元环烷基、3‑12元杂环、苯基和包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5‑6元杂芳基组成的组,其中所述5‑6元杂芳基进一步任选地被1至3个选自F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基和C1‑4烷氧基的取代基取代;R22和R23各自独立地选自由H、F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基和C1‑8烷氧基组成的组;R24选自由H、F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8烷氧基、3‑12元碳环、3‑12元杂环、苯基和包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5‑6元杂芳基组成的组,其中所述5‑6元杂芳基进一步任选被1至3个选自F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基和C1‑4烷氧基的R5取代基取代;R32和R33各自独立地选自由H、F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基和C1‑8烷氧基组成的组;R34选自由H、F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C1‑8卤代烷基、C1‑8烷氧基、3‑12元碳环、3‑12元杂环、苯基和包含1至3个选自N、O和S的杂原子的5‑6元杂芳基组成的组,其中所述5‑6元杂芳基进一步任选地被1至3个选自F、Cl、Br、I,‑CN、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基和C1‑4烷氧基的取代基取代;R42选自由H、F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基和C1‑8烷氧基组成的组;R43选自由H、F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基和C1‑8烷氧基组成的组;R44选自由H、F、Cl、Br、I、‑CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基和C1‑8烷氧基组成的组;且R45选自由H、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8烷氧基和3‑12元环烷基组成的组,其中所述C1‑8烷氧基和C3‑8环烷基任选地被1‑3个选自F、Cl、Br和I的取代基取代。
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