[发明专利]具有增强的稳定性的微管溶素类似物的抗体-药物缀合物在审
| 申请号： | 201780028854.2 | 申请日： | 2017-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN109069665A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 丛强;S.冈瓦;V.S.兰根;M-C.宋 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 杜艳玲;黄希贵 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
具有根据式(II)的结构的抗体‑药物缀合物的药物组分表现出意料不到地改善的稳定性，其中Ab、m、n、R1、R2、R3、R4和R5如本申请中所限定。 |
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| 搜索关键词： | 药物缀合物 抗体-药物 类似物 缀合物 抗体 微管 申请 表现 | ||
【主权项】：
1.微管溶素类似物‑接头化合物，其具有由式(I)表示的结构：![]()
其中：n是0、1或2；R1是H、Me、Et或n‑Pr；R2是Me、Et、CH2CH2CH3、CH(Me)2、CH(Et)2或![]()
R3是H、C1‑C5烷基、C1‑C5烯基、C1‑C5炔基、CH2OC(=O)C1‑C5烷基、CH2OC(=O)C1‑C5烯基或CH2OC(=O)C1‑C5炔基；和R4和R5独立地是H、CH3、(CH2)3NHC(=NH)NH2、CH2C(=O)NH2、CH2CO2H、(CH2)3NHC(=O)NH2、CH2SH、(CH2)2CO2H、(CH2)2C(=O)NH2、CH(CH3)CH2CH3、CH2CH(CH3)2、(CH2)4NH2、(CH2)2SCH3、(CH2)3CH3、(CH2)3NH2、CH2C6H5、CH2OH、CH(OH)CH3、CH2(p‑C6H4OH)或CH(CH3)2；或其药学上可接受的盐。
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