[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶调节剂在审

专利信息
申请号: 201780029189.9 申请日: 2017-05-11
公开(公告)号: CN109153668A 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: B.A.约翰斯;W.M.卡兹米尔斯基;M.A.德拉罗萨;V.萨马诺 申请(专利权)人: 葛兰素史克知识产权开发有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/04;C07D401/10;C07D405/12;C07C323/39;C07C323/41;C07D417/12;C07D249/08;C07D257/04;C07D271/06;C07F9/09;C07D249/06;A61K3
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 杜艳玲;周齐宏
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要: 提供了式I的IDO抑制剂化合物及其药学上可接受的盐,它们的药物组合物,它们的制备方法,以及它们用于预防和/或治疗疾病的方法。式I。
搜索关键词: 药物组合物 双加氧酶 调节剂 可接受 吲哚 制备 预防
【主权项】:
1.式I的化合物式I其中:n为0、1或2;或者各X为CH以形成苯环,或者一个X为N,而其他两个为CH以形成吡啶环;R1为任选被甲氧基取代的C1‑6烷基,含有选自N、S和O的1或2个杂原子的4‑6元杂环或苯基;A为C1‑4亚烷基、C2‑4亚烯基、苯环或吡啶环;R2为氰基、C(O)NH2、CO2H、C(NH)NH‑OH或含有选自N、S和O的1‑4个杂原子的4‑6元杂环或杂芳基,其中所述杂环或杂芳基可任选被选自下列的取代基取代:卤素、C3‑6环烷基、CH2OH、CH2OC1‑3烷基、C1‑3亚烷基OC(O)C1‑4烷基、任选被1‑3个卤素取代的C1‑3烷基,并且其中任选通过将CH2OH基团转化为CH2OC(O)CH3、CH2OC(O)C(C1‑4烷基)3或CH2OP(O)(OH)2基团或CH2OP(O)(OC1‑4烷基)2基团将所述CH2OH转化为前药;L为选自NHC(O)C1‑3亚烷基、NHC(O)NH、NH、NHC(O)、NHC(O)O的连接基团;R3为C1‑3烷基、OC1‑3烷基、C3‑6环烷基、苯基或含有选自N、S和O的1‑4个杂原子的4‑6元杂环或杂芳基;并且其中所述C3‑6环烷基、苯基、杂环或杂芳基可任选被选自下列的一至三个取代基取代:卤素、氰基、任选被1‑3个卤素取代的C1‑3烷基、C3‑6环烷基、SO2CH3、‑OCH3、CH2OH、C3‑6环烷基、CH2OC1‑4烷基、C(O)OC1‑4烷基、C(O)CH3和OCH3,或者与相邻原子键合的两个取代基可以连接在一起形成与所述C3‑6环烷基、苯基、杂环或杂芳基稠合的任选含有选自O、S和N的1或2个杂原子的稠合的5或6元环。
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