[发明专利]6-(丁-1;3-二炔-1-基)苯并[D]噻唑衍生物在审
| 申请号： | 201780029420.4 | 申请日： | 2017-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN109153673A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 斯特凡·迪特尔姆;阿泽利·米雷;菲利普·潘乔德;克莉丝汀·施密特;吉恩-卢克·施佩克林;吉恩-菲利普·苏里韦特 | 申请（专利权）人： | 爱杜西亚药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;C07D417/14;C07D277/64;C07F9/09;A61K31/431;A61K31/428;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;张静 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明是关于式I抗菌化合物及其盐： |
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| 搜索关键词： | 抗菌化合物 噻唑衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物，![]()
其中M是(4‑羟基哌啶‑1‑基)羰氧基甲基、(3‑羟基氮杂环丁‑1‑基)羰氧基甲基或1‑(甲基氨基)环丙基，或M表示下文表示的基团MA、MB、MC、MD、ME及MF中的一者：![]()
其中XA1表示甲基‑d、甲基‑d2、(C1‑C4)烷基、ω‑(C2‑C3)卤烷基、ω‑羟基(C2‑C4)烷基、2,3‑二羟基丙‑1‑基、3‑羟基‑2‑(羟基甲基)丙‑1‑基、氧杂环丁‑3‑基、(氧杂环丁‑3‑基)甲基、硫杂环丁‑3‑基、1,1‑二氧代硫杂环丁‑3‑基、(C3‑C6)环烷基、3‑羟基环丁‑1‑基、3‑(ω‑羟基(C1‑C3)烷基)环丁‑1‑基、四氢吡喃‑4‑基、(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基或ω‑膦酰氧基‑(C2‑C4)烷基；XA21及XA22各独立地表示H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基或羟基(C1‑C3)烷基；XA3表示H、(C1‑C3)烷基或卤素；XB1表示(C1‑C4)烷基、ω‑羟基(C2‑C3)烷基、(C3‑C6)环烷基、氧杂环丁‑3‑基或四氢吡喃‑4‑基；XB21及XB22各独立地表示H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基或羟基(C1‑C3)烷基；XB31及XB32各独立地表示H、卤素、羟基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基或羟基(C1‑C3)烷基；XB4表示H、卤素、羟基或(C1‑C3)烷基；XC1表示H、(C1‑C4)烷基、(C3‑C6)环烷基、ω‑羟基(C2‑C3)烷基、氧杂环丁‑3‑基或四氢吡喃‑4‑基；XC2表示H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基或羟基(C1‑C3)烷基；XC3表示H、卤素(尤其氟)、羟基、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基或羟基(C1‑C3)烷基；XC4表示H、(C1‑C3)烷基、卤素或羟基；XD1表示H、(C1‑C4)烷基、ω‑(C2‑C3)卤烷基或ω‑羟基(C2‑C4)烷基；XD2及XD3各独立地表示H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基或羟基(C1‑C3)烷基；XE1表示H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基、1,2‑二羟基乙基或羟基(C1‑C3)烷基；XF1表示H、(C1‑C4)烷基、(C1‑C3)卤烷基、1,2‑二羟基乙基或羟基(C1‑C3)烷基；及V或W中的一者表示‑O‑、‑CH(OH)‑或‑CH2‑，且另一者表示‑CH2‑；R1表示H、PO3H2、SO3H、膦酰氧基甲基或下文表示的基团L：![]()
其中R2表示(C1‑C4)烷基氨基(C1‑C4)烷基、[二(C1‑C4)烷基氨基](C1‑C4)烷基、膦酰氧基(C1‑C4)烷基、膦酰氧基甲氧基、2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基、(2‑(膦酰氧基)‑苯基)‑(C1‑C4)烷基(尤其是2‑(2‑(膦酰氧基)‑苯基)‑乙基)或[2‑(膦酰氧基‑(C1‑C4)烷基)‑苯基]‑(C1‑C4)烷基；或其盐。
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