[发明专利]作为溴结构域抑制剂的吡啶二甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其盐、包含此类化合物的药物组合物以及其在治疗中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其盐其中：R1为‑C1‑3烷基或环丙基；R2为‑C0‑3烷基‑C3‑7环烷基，其中所述C3‑7环烷基任选被一个、两个或三个可以相同或不同的R5基团取代；R3为‑H、‑C1‑4烷基、环丙基、氟、氯、‑CH2F、‑C0‑3烷基OR10或C0‑3烷基CN；R4为苯基或杂芳基，其中各自任选被一个、两个或三个可以形同或不同的R6基团取代；每个R5独立地选自氟、‑C1‑6烷基‑R13、‑OCH3、‑O‑C2‑6烷基‑R13、‑CN、‑OH、‑SO2C1‑3烷基和‑NR14R15；每个R6独立地选自氧代、卤素、‑OCF3、‑OCHF2、‑C1‑4烷基、‑C0‑3烷基‑OR8、‑C0‑3烷基‑NR14R15、‑C0‑3烷基‑CONR11R12、‑C0‑3烷基‑杂环基、‑C0‑3烷基‑O‑C1‑2烷基‑杂环基、‑CN和‑SO2R7，其中杂环基任选被一个或两个独立地选自‑C1‑3烷基、‑OH和氟的取代基取代；R7为‑C1‑3烷基或‑NR11R12；R8为‑H、‑C1‑3烷基、‑C2‑3烷基‑NR11R12、‑C2‑3烷基‑OH或‑C2‑3烷基‑O‑C1‑3烷基；R9为‑H、‑C1‑3烷基、‑C2‑3烷基‑NR11R12或‑C2‑3烷基‑OH；R10为‑H或‑C1‑3烷基；每个R11和每个R12独立地选自‑H和‑C1‑3烷基；或R11和R12可以与它们所连接的氮连接在一起以形成任选地含有选自氮、氧和硫的另外的杂原子和任选地被一个或两个独立地选自‑C1‑3烷基、‑OH和氟的取代基取代的杂环基；R13为‑H、‑OR9、‑NR14R15或‑CN；每个R14和每个R15独立地选自‑H、‑C(O)OC(CH3)3、‑C(O)C1‑3烷基、‑C1‑6烷基、C3‑7环烷基、杂环基、‑C2‑3烷基‑OH和‑C2‑3烷基‑O‑C1‑3烷基，其中‑C1‑6烷基和C3‑7环烷基可以任选被一个、两个或三个氟取代；或R14和R15可以与它们所连接的氮连接在一起以形成任选地含有选自氮、氧和硫的另外的杂原子和任选地被一个或两个独立地选自‑C1‑3烷基、‑OH和氟的取代基取代的杂环基。